Xalacom®

1 ml roztoku obsahuje 0,05 mg latanoprostu a 5 mg timololu (jako maleát). Přípravek obsahuje benzalkoniumchlorid.

Akce

Přípravek obsahuje dvě účinné látky, které snižují nitrooční tlak v důsledku různých mechanismů účinku. Kombinované účinky obou léků vedou k většímu snížení IOP, než když byl některý lék užíván samostatně. Latanoprost je analog prostaglandinu F2α, selektivní agonista receptoru prostanoidu FP. Snižuje nitrooční tlak zvýšením odtoku komorové vody - zvyšuje průtok cévnatky-skléry a snižuje odolnost proti odtoku trabekulární sítí. Nemá významný vliv na produkci komorové vody a bariéru krev-voda, stejně jako na nitrooční krevní oběh. Po injekci do spojivkového vaku je absorbován rohovkou a hydrolyzován na biologicky aktivní kyselinu latanoprostu. Maximální koncentrace léčiva v komorové vodě nastává přibližně 2 hodiny po podání. T0,5 v plazmě je asi 17 minut. Po topickém podání je systémová biologická dostupnost kyseliny latanoprostu 45%. Kyselina latanoprost je z 87% vázána na plazmatické bílkoviny. Metabolismus probíhá hlavně v játrech. Neaktivní metabolity se vylučují hlavně močí. Timolol je neselektivní β-blokátor, který nemá vlastní sympatomimetickou aktivitu, přímou inhibici myokardu a nespecifické účinky na stabilizaci membrány. Timolol snižuje nitrooční tlak snížením tvorby komorové tekutiny v řasnatém epitelu. Nebyl zjištěn žádný významný účinek na permeabilitu bariéry krev-vodná tekutina pro plazmatické proteiny. Maximální koncentrace v komorové vodě nastává přibližně 1 hodinu po topickém podání léčiva. Část dávky proniká do krevního řečiště - maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 10-20 minutách. T0,5 v plazmě je 6 h. Metabolismus nastává v játrech. Metabolity timololu se vylučují močí v nezměněném léčivu. Ve srovnání s monoterapií existuje tendence k dvojnásobně vyšší koncentraci latanoprostu v komorové vodě 1–4 hodiny po podání očních kapek obsahujících latanoprost a timolol.

Dávkování

Dospělí (včetně starších osob): 1 kapka do nebo do obou postižených očí jednou denně. Pokud dojde k vynechání jedné dávky, měla by léčba pokračovat další plánovanou dávkou. Pokud se používají jiné topické oční léky, ponechejte mezi jejich podáním alespoň 5 minut. Pokud je během instilace nasolakrimální kanál stlačen nebo jsou víčka zavřena na 2 minuty, systémová absorpce je snížena. To může omezit systémové účinky léku a zvýšit jeho místní účinky.

Indikace

Snížení nitroočního tlaku u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a zvýšeným nitroočním tlakem, u nichž není dostatečná odpověď na lokální betablokátory nebo analogy prostaglandinů.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. Nemoci spojené s bronchiální hyperreaktivitou, včetně bronchiálního astmatu, bronchiálního astmatu v anamnéze, těžké chronické obstrukční plicní nemoci. Sinusová bradykardie, syndrom nemocného sinu, blok sinoatriálního uzlu, atrioventrikulární blok druhého stupně. nebo III. nekontrolovaný kardiostimulátorem, zjevné srdeční selhání, kardiogenní šok.

Opatření

Beta-blokátor v timololu se vstřebává do krve a způsobuje vedlejší účinky, stejně jako systémové beta-blokátory, včetně těch, které souvisejí s kardiovaskulárním a plicním systémem (incidence je nižší než u systémového podávání). Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním (např. Ischemická choroba srdeční, Prinzmetalový syndrom, srdeční selhání) a hypotenzí léčeni betablokátory by měli být kriticky hodnoceni a měla by být zvážena léčba jinými léčivými látkami. U pacientů s kardiovaskulárními chorobami je třeba sledovat příznaky zhoršení těchto onemocnění nebo nežádoucích účinků. Vzhledem k negativnímu vlivu na vedení by měly být betablokátory podávány s opatrností u pacientů se srdeční blokádou I. U pacientů se závažnými poruchami periferního oběhu (např. Závažné formy Raynaudovy choroby nebo Raynaudova syndromu) je třeba přijmout příslušná opatření. Po oftalmickém podání některých beta-blokátorů byly u pacientů s astmatem hlášeny respirační příznaky, včetně úmrtí na náhlý bronchospazmus. Měl by být používán s opatrností u pacientů s mírnou a / nebo středně závažnou chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN) a pouze v případě, že přínosy převažují nad možnými riziky. Beta-blokátory by měly být používány s opatrností u pacientů s rizikem spontánní hypoglykemie nebo u pacientů s diabetem (zejména u pacientů s nedostatečně kontrolovaným diabetem), protože mohou maskovat příznaky a příznaky akutní hypoglykemie. Beta-blokátory mohou také maskovat příznaky hyperaktivní štítné žlázy. Náhlé přerušení léčby může vaše onemocnění zhoršit. Oční betablokátory mohou způsobit suchost očí - u pacientů trpících onemocněním rohovky je nutná opatrnost.U pacientů současně užívajících systémové β-blokátory může u timololu dojít k potenciaci účinku snižujícího IOP nebo známých účinků systémové β-adrenergní blokády. Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni. Během užívání betablokátorů mohou být pacienti s anamnézou atopického onemocnění nebo s anamnézou závažných anafylaktických reakcí způsobených různými alergeny citlivější na opětovné vystavení alergenům a nemusí reagovat na dávky epinefrinu, které se běžně používají k léčbě anafylaktických reakcí. Při použití léků snižujících nitrooční tlak (např. Timolol, acetazolamid) bylo pozorováno oddělení choroidů po filtračních postupech. Oční betablokátory mohou blokovat systémové účinky beta-agonistů, jako je například adrenalin. Když pacient dostává timolol, měl by být informován anesteziolog. Je třeba zvážit postupné vysazování β-blokátorů před větším chirurgickým výkonem. Beta-blokátory interferují se schopností srdce reagovat na beta-adrenergní stimulaci, což může zvyšovat rizika spojená s celkovou anestezií při chirurgickém zákroku. Byly hlášeny případy prodloužené těžké hypotenze během anestézie a obtíží při opětovném zahájení a udržení srdeční frekvence. Během chirurgického zákroku mohou být účinky β-adrenergních blokátorů zvráceny podáním vhodných dávek adrenergních agonistů. Použití dvou lokálních betablokátorů nebo dvou lokálních prostaglandinů se nedoporučuje. Latanoprost může postupně měnit barvu očí zvyšováním množství hnědého pigmentu v duhovce. Změna barvy duhovky není spojena s žádnými vedlejšími účinky nebo patologickými změnami. Pacienti by však měli být pravidelně sledováni a v případě, že dojde ke zvýšení pigmentace duhovky, lze zvážit přerušení léčby, a to v závislosti na klinickém stavu. V současné době nejsou žádné zkušenosti s použitím latanoprostu u: zánětlivých, neovaskulárních glaukomů, chronických glaukomů s uzavřeným úhlem, glaukomu s otevřeným úhlem u pacientů s pseudofakií a pigmentovým glaukomem. Latanoprost nemá žádný nebo jen malý účinek na žáky a dosud nebyl použit při akutních záchvatech glaukomu s uzavřeným úhlem. Při podávání léku v těchto chorobných stavech je nutná opatrnost, dokud nebudou k dispozici úplné údaje. Latanoprost by měl být používán s opatrností u pacientů s herpetickou keratitidou v anamnéze. Nepoužívejte u pacientů se současnou herpetickou keratitidou au pacientů s anamnézou opakované herpetické keratitidy spojené s užíváním analogů prostaglandinů. Makulární edém, včetně jeho cystické formy, byl hlášen při léčbě latanoprostem, zejména u afakických, pseudofakických pacientů s roztrženým zadním pouzdrem čočky a také u pacientů s rizikem makulárního edému. U těchto pacientů by měl být přípravek používán s opatrností. U některých pacientů s myasthenia gravis nebo s příznaky myasthenia gravis byla hlášena zvýšená svalová slabost způsobená timolol maleátem (např. Diplopie, ptóza, generalizovaná slabost). Přípravek obsahuje benzalkoniumchlorid, který může způsobit bodavou keratitidu a / nebo toxickou ulcerózní keratitidu nebo podráždění očí a změnit barvu měkkých kontaktních čoček. U pacientů se syndromem suchého oka a u pacientů s lézemi rohovky vyžaduje časté nebo dlouhodobé užívání přípravku pečlivé sledování. Benzalkoniumchlorid může být absorbován kontaktními čočkami a měl by být před podáním odstraněn. Čočky lze znovu nasadit 15 minut po podání kapek. Bezpečnost a účinnost přípravku u dětí a dospívajících nebyla stanovena.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: Zvýšená pigmentace duhovky (zejména u pacientů se smíšenou duhovkou, např. Zelenohnědou, žlutohnědou nebo modro / šedohnědou; změna barvy duhovky je velmi pomalá, není spojena s žádnými vedlejšími účinky nebo patologickými změnami) mohou být trvalé; u pacientů s homogenními modrými, šedými, zelenými nebo hnědými očima dochází ke změně barvy pouze v ojedinělých případech). Časté: diabetes mellitus, hypercholesterolemie, deprese, bolest hlavy, podráždění očí (včetně pocitů píchání, pálení a svědění), bolest očí, podráždění očí (včetně pálení, pálení a svědění), bolest očí, abnormální vidění, blefaritida, nemoc zánět spojivek, zánět spojivek, zarudnutí očí, keratitida, onemocnění rohovky, fotofobie, hirsutismus a kožní poruchy, bodové defekty epitelu, suché oči, otoky víček. Méně časté: rozmazané vidění, zvýšené slzení, kožní vyrážka, svědění. Další vedlejší účinky spojené s užíváním jednotlivých složek přípravku. Latanoprost: velmi časté: změny řas a primárních vlasů (větší délka, tloušťka, pigmentace a množství); časté: bodové defekty epitelu, suché oči, otoky víček; méně časté: nestabilní angina pectoris, bolest na hrudi; Není známo: herpetická keratitida, závratě, iritida a / nebo uveitida, makulární edém včetně cystického makulárního edému, nesprávně nasměrované řasy, které někdy vedou k podráždění očí, otok a eroze rohovky, vzhled dvou řad řasy na otvorech štítné žlázy (distichiáza), změny v očních důlcích a víčkách vedoucí k prohloubení brázdy víček, cysty duhovky, bušení srdce, astma, zhoršení astmatu, dušnost, ztmavnutí kůže víček, kožní reakce na víčkách, bolesti svalů, bolesti kloubů. Timolol: frekvence neznámá: systémová alergická reakce včetně angioedému, kopřivky, anafylaktické reakce, hypoglykémie, maskování symptomů hypoglykemie, nespavosti, nočních můr, ztráty paměti, změn chování a psychologických poruch včetně pocitu zmatenosti, halucinace, neklidu, zmatenosti, nervozita, mdloby, cévní mozková příhoda, mozková ischemie, exacerbace myasthenia gravis, parestézie, příznaky a příznaky podráždění očí (např. pálení, píchání, svědění, slzení, zarudnutí), odchlípení cévnatky po operaci filtru, snížený pocit rohovky, eroze rohovky ptóza, diplopie, tinnitus, bradykardie, otoky, arytmie, městnavé srdeční selhání, atrioventrikulární blok, srdeční zástava, srdeční selhání, snížený krevní tlak, Raynaudův fenomén, příznaky studených rukou a nohou, bronchospazmus (hlavně u pacientů s dřívějším výskytem bronchospasmus), dušnost, kašel, ucpaný nos, plicní edém, dýchací potíže, dysgeuzie, nauzea, poruchy trávení, průjem, sucho v ústech, bolest břicha, zvracení, retroperitoneální fibróza, alopecie, pseudopemfigoid, vyrážka nebo zhoršení podobné lupénce příznaky psoriázy, sexuální dysfunkce, snížené libido, únava. U některých pacientů se závažně poškozenými rohovkami byly při použití očních kapek obsahujících fosfáty hlášeny velmi vzácné případy kalcifikace rohovky.

Těhotenství a kojení

Přípravek by se neměl používat během těhotenství a kojení.

Komentáře

Před zahájením léčby by pacienti měli být informováni o možnosti změny barvy duhovky ošetřeného oka. Ošetření jednoho oka může vést k trvalé heterochromii. Při používání očních kapek můžete zaznamenat dočasné období rozmazaného vidění - dokud toto nezmizí, neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje.

Interakce

Po současném podání dvou analogů prostaglandinu do oka bylo hlášeno paradoxní zvýšení nitroočního tlaku. Proto se použití dvou nebo více prostaglandinů, analogů prostaglandinů nebo derivátů prostaglandinů nedoporučuje. Je možné zesílit účinek přípravku a vyvolat hypotenzi a / nebo významnou bradykardii při použití očních kapek s betablokátorem s perorálními blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory, antiarytmiky (včetně amiodaronu), digitalisovými glykosidy, parasympatomimetiky vyplavování katecholaminu a guanethidinu. Při současném podávání timololu s inhibitory CYP2D6 (např. Chinidin, fluoxetin, paroxetin) byly hlášeny případy systémového zesílení β-blokády (např. Snížená srdeční frekvence, kolaps). Účinek na nitrooční tlak nebo známý účinek na systémovou beta-blokádu může být při použití přípravku u pacientů užívajících perorální β-blokátory zvýšen, proto se použití dvou nebo více β-blokátorů lokálně nedoporučuje. Při současném podávání oftalmických betablokátorů s adrenalinem (epinefrinem) byla příležitostně hlášena mydriáza. Zvýšení krevního tlaku po náhlém vysazení klonidinu může být potencováno betablokátory. Beta-blokátory mohou zvyšovat hypoglykemický účinek antidiabetik. Mohou maskovat příznaky a příznaky hypoglykemie.

Cena

Xalacom®, cena 100% PLN 40,79

Přípravek obsahuje látku: Latanoprost, Timolol