Beta-blokátory, také známé jako beta-blokátory nebo beta-sympatolytika, jsou antagonisty receptorů β1 a β2, a proto mají inhibiční účinek na sympatický nervový systém. Beta-blokátory svým působením ovlivňují fungování téměř celého těla. Po mnoho let jsou beta-blokátory základními léky v kardiologii, ale používají se také při mnoha dalších onemocněních.
Beta-blokátory jsou léky používané především v kardiologii (zejména u pacientů s arteriální hypertenzí a u pacientů s ischemickou chorobou srdeční), ale také se používají k léčbě jiných onemocnění. Beta-blokátory působí v těle potlačením sympatického nervového systému.
Sympatický nervový systém patří do autonomního nervového systému, který reguluje práci mnoha systémů v našem těle. Sympatický nervový systém lze také nazvat stimulantem, protože pomáhá člověku vyrovnat se se stresovými situacemi. Je známo, že sympatický nervový systém je systém „bojuj a utíkej“, protože jeho akce, jako je zvýšení srdeční frekvence, kontrakce krevních cév a zvýšení dýchání, pomáhají tělu odolat různým hrozbám.
Beta-adrenergní receptory se nacházejí v různých orgánech. Β1 receptory se nacházejí hlavně v srdci a díky nim se zvyšuje srdeční frekvence, zvyšuje se její kontraktilita a zvyšuje se vedení v systému stimulujícím. Navíc receptory β1 také zvyšují sekreci reninu v ledvinách a aktivují amylázu v zažívacích žlázách.
Receptory β2 zase hrají hlavní roli v relaxaci koronárních cév a mají relaxační účinek na hladké svalstvo průdušek, močového měchýře, dělohy a gastrointestinálního traktu (v důsledku toho se snižuje průchod střevem). Stimulace β2 receptorů také ovlivňuje náš metabolismus zvýšením glykogenolýzy a glukoneogeneze v játrech, zvýšením lipolýzy v tukové tkáni a zvýšením glykogenolýzy v kosterních svalech. Tato akce je zaměřena na uvolnění energetických zásob z tkání, které pak může tělo využít ve více či méně stresující situaci.
V důsledku toho blokáda beta-adrenergních receptorů povede ke zrušení všech výše popsaných účinků. Blokátory beta tedy fungují následovně:
- v srdci: negativní chronotropní účinek (snížení srdeční frekvence), negativní inotropní účinek (snížení kontraktility srdečního svalu), negativní dromotropní účinek (snížení atrioventrikulárního vedení) a také snížení srdečního výdeje snížením objemu cévní mozkové příhody, zvýšením průtoku krve koronární a nižší spotřeba kyslíku srdečním svalem;
- v cévách: snížení periferního odporu a vazodilatace;
- křeč hladkého svalstva;
- inhibice sekrece reninu, která snižuje krevní tlak;
- snížení produkce komorové vody v oku a v důsledku toho pokles nitroočního tlaku.
Kromě toho beta-blokátory inhibují výše popsané metabolické účinky na tkáně.
Přečtěte si také: Léčba hypertenze - jak si vybrat léky na snížení krevního tlaku? Kardiomyopatie: onemocnění srdečního svalu. Léčba migrényBeta-blokátory: rozdělení a klasifikace
Beta-blokátory lze rozdělit podle následujících charakteristických rysů:
- selektivita pro receptory β1 (tzv. „kardioselektivita“)
Beta-blokátory mohou být selektivní nebo neselektivní pro určité receptory. To znamená, že některé z nich působí pouze inhibicí β1 receptorů a jiné současným působením na receptory β1 a β2. Mělo by se však pamatovat na to, že tato selektivita je pouze relativní, to znamená, že i selektivní beta-blokátory mohou mít dokonce mírný účinek na oba typy receptorů a selektivita může při předávkování daným beta-blokátorem úplně zmizet. Následující léky jsou neselektivní beta-blokátory: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol a sotalol. Na druhé straně jsou selektivními beta-blokátory ve vztahu k receptoru p1 acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bisoprolol, talinolol.
- částečná agonistická aktivita (s tzv. vnitřní sympatomimetickou aktivitou - ISA)
Tyto beta-blokátory, kromě inhibice beta receptorů, vykazují mírnou stopovou aktivitu při stimulaci těchto receptorů, kterou lze nazvat „méně“ nebo „neúplně“ blokující.
- nespecifický účinek na buněčnou membránu
- částečný vazodilatační účinek
Kromě svého základního účinku se tyto beta-blokátory vyznačují také schopností dilatovat krevní cévy. Tato skupina zahrnuje: nebivolol, karvedilol, celiprolol. Každý z těchto léků rozšiřuje cévy jiným mechanismem. Nebivolol nepřímo uvolňuje oxid dusnatý, který má vazodilatační účinek. Karvedilol způsobuje současnou inhibici α1 receptoru (podobně jako labetalol) a celiprolol vykazuje současnou stimulační aktivitu na β2 receptory.
Beta-blokátory: indikace
Beta-blokátory se používají pro mnoho různých podmínek. Vezmeme-li v úvahu všechny indikace pro léčbu beta-blokátory, nejčastěji se používají ty, které jsou selektivní pro receptory β1. Vzhledem k tomu, že beta-blokátory jsou známé hlavně jako kardiologické léky, používají se neselektivní přípravky mnohem méně často. Kvůli blokování obou typů receptorů se v terapii používají neselektivní beta-blokátory, například:
- zásadní třes,
- úzkostné poruchy,
- profylaxe migrénových záchvatů.
Takový účinek je prokázán mimo jiné propranololem, který blokováním receptorů p2 vykazuje určitou aktivitu v centrálním nervovém systému. Propranolol lze také použít při léčbě hypertyreózy, protože do jisté míry inhibuje přeměnu tyroxinu na trijodtyronin, což zase snižuje koncentraci aktivních hormonů štítné žlázy v krvi.
Další neselektivní beta-blokátor, sotalol, je antiarytmikum užívané ke zmírnění srdečního rytmu. Díky své „kardioselektivitě“ beta-selektivní beta-blokátory téměř úplně vytlačily své neselektivní „kolegy“ v kardiologii.
Selektivní beta-blokátory nevykazují metabolickou aktivitu jako neselektivní beta-blokátory, a jsou proto zvláště žádoucí u pacientů, kteří mají cukrovku nebo mají sníženou glukózovou toleranci, protože neovlivňují metabolismus sacharidů, a proto je snazší udržovat konstantní hladinu glukózy v krvi. Selektivita betablokátorů hraje také důležitou roli ve farmakoterapii těhotných žen. Neselektivní beta-blokátory mohou snížit průtok krve v děloze a placentě, zatímco beta-selektivní blokátory jsou v tomto ohledu mnohem bezpečnější.
Doporučený článek:
Příznaky srdečních onemocněníBeta-blokátory: hlavní terapeutické indikace
Jak již bylo zmíněno dříve, beta-blokátory jsou léky identifikované hlavně s kardiologickými chorobami. Jejich použití je však mnohem širší a v dnešní době téměř každý odborník najde indikaci pro jejich předepisování, hlavní budou popsány níže.
- Kardiologie - „království“ beta-blokátorů
Mezi kardiologické indikace pro použití betablokátorů můžeme rozlišit několik hlavních:
- ischemická choroba srdeční
- hypertenze
- srdeční selhání
- Srdeční arytmie.
Beta-blokátory blokováním β1 receptorů chrání srdce před jeho nadměrnou stimulací sympatickým nervovým systémem, zejména ve stresových situacích nebo při cvičení. Snížením srdeční frekvence a oslabením její kontraktility způsobují beta-blokátory, že srdce pracuje pomaleji a méně intenzivně, a proto spotřebovává méně krve a kyslíku, a proto je méně náchylné k jejich nedostatku, což se projevuje jako typické pro ischemickou chorobu srdeční. koronární bolesti.
Výjimkou je vazospastická angina pectoris. V takovém případě může monoterapie beta-blokátory zhoršit příznaky onemocnění, proto se při takové diagnóze musí beta-blokátory používat pouze ve spojení s vazodilatátory, jako jsou nitráty nebo blokátory kalciových kanálů.
Beta-blokátory v léčbě ischemické choroby srdeční jsou zvláště indikovány u pacientů, kteří prodělali srdeční infarkt nebo u nichž je diagnostikována arteriální hypertenze. Beta-blokátory jsou považovány za „kardioprotektivní“ léky, protože jsou jedním z klíčových prvků v sekundární prevenci infarktu myokardu. Předpokládá se, že pokud neexistují žádné kontraindikace pro jejich použití, beta-blokátory by měli užívat všichni pacienti trpící ischemickou chorobou srdeční.
Beta-blokátory spolu s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, antagonisty receptoru AT1, diuretiky a antagonisty vápníku patří k lékům první linie v léčbě arteriální hypertenze. Bylo prokázáno, že mají pozitivní vliv na délku a kvalitu života u těchto pacientů. Účinnost betablokátorů při léčbě vysokého krevního tlaku je do značné míry dána věkem pacienta. Hypertenze u starších pacientů bude primárně výsledkem zvýšené periferní vaskulární rezistence, proto betablokátory v této situaci nemusí nutně snižovat krevní tlak ve stejné míře jako u pacientů 50–60. let, u nichž je patofyziologie hypertenze založena především na větší aktivitě sympatického nervového systému.
Jak přesně betablokátory snižují krevní tlak, nebylo dosud stanoveno. Může to být snížením srdečního výdeje, snížením aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron nebo sympatického nervového systému a snížením uvolňování norepinefrinu z nervových synapsí.
Při léčbě arteriální hypertenze lze betablokátory použít jako monoterapii a v případě potřeby je lze úspěšně kombinovat s diuretiky nebo blokátory kalciových kanálů. Beta blokátory lze také použít k léčbě vysokého krevního tlaku u kojících žen, ale s jejich dávkou buďte opatrní, protože jejich vysoké hladiny v krvi matky mohou způsobit pokles krevního tlaku nebo bradykardii u dítěte.
Ještě před nějakou dobou byly beta-blokátory považovány za kontraindikované u pacientů se srdečním selháním, ale nyní, po mnoha klinických studiích, analýzy ukázaly, že beta-blokátory mají obrovský dopad na prodloužení života a zvýšení jeho kvality u pacientů trpících tímto onemocněním . Beta-blokátory při srdečním selhání by se měly používat u všech pacientů s dysfunkcí levé komory (má ejekční frakce levé komory méně než 40%) a příznaky srdečního selhání NYHA třídy II až IV, stejně jako u pacientů s asymptomatickou dysfunkcí levé komory. komory po infarktu.Mezi beta-blokátory používané při srdečním selhání patří hlavně bisoprolol, metoprolol sukcinát, nebivolol a karvedilol.
Beta-blokátory jsou antiarytmické léky třídy II podle klasifikace Vaughana Williamse. Pouze sotalol je klasifikován jako třída III. Beta-blokátory se používají k léčbě sinusových tachykardií, paroxysmálních supraventrikulárních tachykardií a komorových kontrakcí. Pokud neexistují žádné kontraindikace, měly by být do léčby arytmií zahrnuty betablokátory, protože jsou považovány za základní antiarytmické léky, u nichž bylo dodatečně prokázáno snížení úmrtnosti.
Doporučený článek:
Hypertenze - vše, co potřebujete vědět
Beta-blokátory také našly uplatnění v oftalmologii. Jedná se o léky první linie pro léčbu glaukomu s otevřeným úhlem. Beta-blokátory snižují nitrooční tlak snížením produkce komorové vody. Beta-blokátory se dychtivě používají při léčbě glaukomu, protože kromě toho, že jsou velmi účinné, neovlivňují ani šířku zornice, ani ubytování. Kromě toho mají dlouhou dobu působení, takže je můžete použít pouze dvakrát denně.
Timolol zůstává nejsilnějším beta-blokátorem v léčbě glaukomu. Pokud je terapeutický účinek neuspokojivý, lze k betablokátoru přidat další léky, jako jsou inhibitory karboanhydrázy nebo analogy prostaglandinů. Topické betablokátory mohou také způsobovat systémové vedlejší účinky, jako jsou arytmie, bradykardie a astmatické příznaky. Proto nelze beta-blokátory použít k léčbě glaukomu u astmatiků s poruchami atrioventrikulárního vedení a při těžké alergické rýmě.
Propranolol a metoprolol jsou uznávanými léky v prevenci migrénových záchvatů. Doporučují se zejména u pacientů s kardiologickou zátěží, zatímco u pacientů s astmatem, cukrovkou nebo depresí jsou tyto léky kontraindikovány. Aby byla profylaxe co nejúčinnější, měly by se beta-blokátory užívat ve vhodné dávce každý den, minimálně po dobu tří měsíců, nejlépe po dobu půl roku.
Beta-blokátory: další terapeutické indikace
Beta-blokátory v kombinaci s alfa-blokátory se používají k léčbě feochromocytomu nebo feochromocytomu. Labetalol a karvedilol jsou zde kontraindikovány, protože současně inhibují receptory α a β, protože je důležitá sekvence „vypnutí“ odpovídajících prvků sympatického nervového systému. Proto se beta-blokátory přidávají k terapii až poté, co alfa-blokátory dosáhnou optimálního tlaku, aby mohly zpomalit srdeční frekvenci.
Jak již bylo zmíněno dříve, beta-blokátory mohou být užitečné při léčbě hyperaktivní štítné žlázy a třesu. Ve svalových třesech se primárně používají neselektivní beta-blokátory, protože patogeneze těchto příznaků je založena hlavně na stimulaci β2 receptorů. Beta-blokátory lze použít při symptomatické léčbě Parkinsonovy choroby v kombinaci s jinými antiparkinsoniky. Zajímavým faktem je, že beta-blokátory jsou na seznamu zakázaných dopingových látek, protože vzhledem ke skutečnosti, že snižují třes svalů, mohou být použity ve sportech vyžadujících extrémní přesnost a vyrovnanost, například při střelbě. Beta-blokátory se také používají k léčbě úzkosti. Mělo by se však pamatovat na to, že ovlivňují pouze somatické příznaky úzkosti, jako jsou třes, palpitace a dušnost, a nevylučují samotný pocit úzkosti přítomný v naší psychice.
Stojí za to vědětBeta blokátory: co je to „rebound“?
Termín „rebound“ označuje takzvaný rebound efekt. Během léčby beta-blokátory, kdy jsou stávající receptory částečně nebo úplně blokovány, se to tělo snaží kompenzovat produkcí nových. Kromě toho se zvyšuje produkce norepinefrinu, protože jeho současná hladina v důsledku blokády receptorů nestačí na to, aby na ně hormon působil. Pokud tedy z nějakého důvodu dojde k náhlému vysazení beta-blokátorů, tělo bude šokováno, protože aktivita sympatického nervového systému se znásobí v důsledku více β receptorů a vyšší koncentrace norepinefrinu. Dávka beta-blokátorů by proto měla být snižována pomalu a jejich úplné vysazení se časem rozšířilo, aby si tělo postupně zvyklo na větší stimulaci sympatického nervového systému, což zabrání odrazovým účinkům.
Beta-blokátory: vedlejší účinky
Stejně jako beta-blokátory mohou mít příznivý účinek při léčbě mnoha nemocí, jejich použití může mít za následek nežádoucí účinky v mnoha orgánech. Nejběžnější jsou:
- gastrointestinální potíže, jako je bolest břicha, nevolnost a zvracení, průjem nebo zácpa;
- stížnosti spojené s nadměrnou blokádou beta receptorů v kardiovaskulárním systému, například bradykardie, hypotenze, studené ruce a nohy, atrioventrikulární bloky;
- poruchy související s centrálním působením některých beta-blokátorů, například deprese, závratě, poruchy koncentrace, poruchy paměti, poruchy zraku, halucinace;
- Nežádoucí účinky v dýchacím systému se mohou projevit exacerbací astmatu nebo provokací jeho záchvatů;
- někteří lidé s impotencí si mohou stěžovat;
- poruchy metabolismu sacharidů, zejména u diabetiků. Beta-blokátory jsou považovány za důležité diabetogenní faktory, tj. Ty, které významně zvyšují riziko vzniku cukrovky. Maskování příznaků hypoglykemie je velmi nebezpečné. Pokles hladiny glukózy v krvi vede ke stimulaci sympatického systému, který za fyziologických podmínek má varovat tělo před nebezpečím. Pokud betablokátory blokují sympatický nervový systém, pacient nebude mít zvýšenou hypoglykémii, která může v extrémních situacích vést dokonce k úmrtí.
Beta-blokátory: kontraindikace
Beta-blokátory jsou absolutně kontraindikovány u pacientů s astmatem druhého a třetího stupně nebo atrioventrikulárním blokem. Relativní kontraindikace, tj. Ty, které jsou za určitých podmínek přijatelné, zahrnují také: chronickou obstrukční plicní nemoc, periferní arteriální onemocnění (například těžkou aterosklerózu), těžkou hypotenzi nebo bradykardii, vazokonstrikční anginu pectoris, metabolický syndrom a zhoršenou glukózovou toleranci. Beta-blokátory by se rovněž neměly používat u sportovců a fyzicky aktivních pacientů.
Interakce betablokátorů s jinými léky
Užívání beta-blokátorů společně s blokátory vápníku nebo jinými antiarytmiky může zvýšit jejich kardiodepresivní účinek, takže pacienti musí být v případě potřeby pečlivě sledováni. Nesteroidní protizánětlivé léky mohou snížit hypotenzní účinek betablokátorů. U diabetiků, kteří užívají inzulín, mohou beta-blokátory zvyšovat nebo prodlužovat hypoglykémii, protože při současném podávání obou léčiv beta-blokátory zvýší účinek inzulínu. Na druhé straně může být účinek antidiabetických derivátů sulfonylmočoviny potlačen beta-blokátory. Beta-blokátory mohou zvyšovat a prodlužovat toxické účinky alkoholu. Toto je jen několik z mnoha interakcí beta-blokátorů, seznam je mnohem delší, proto vždy informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, protože nedostatečně užívané beta-blokátory mohou způsobit více škody než užitku.
DůležitéOtrava beta-blokátory
Příznaky otravy beta-blokátory se mohou objevit nejen po předávkování, ale také jako individuální reakce těla, kterou nikdy nemůžeme předvídat. Otrava beta-blokátory se projeví jako bradykardie, pokles krevního tlaku, arytmie, ospalost, závratě, hypoglykemie. Léčba v tomto případě zahrnuje možné podávání aktivního uhlí (pokud od otravy uplynulo relativně málo času), stejně jako podávání parasympatolytik, jako je atropin, nebo vysokých dávek beta-mimetik, které zvrátí účinek beta-blokátorů.
