Ebivol

1 tableta obsahuje 5 mg nebivololu jako hydrochlorid. Přípravek obsahuje laktózu.

Akce

Nebivolol je racemát dvou enantiomerů: nebivolol SRRR (d-nebivolol) a nebivolol RSSS (l-nebivolol) s dvojitým farmakologickým účinkem. Je to kompetitivní a selektivní antagonista β-adrenergních receptorů (enantiomer SRRR), má mírný vazodilatační účinek související s vlivem na dráhu L-arginin / oxid dusnatý. Zpomaluje srdeční frekvenci a snižuje krevní tlak v klidu a během cvičení, a to jak u lidí s normálním krevním tlakem, tak s hypertenzí. V terapeutických dávkách nevykazuje alfa-adrenergní antagonismus. Po perorálním podání se oba enantiomery nebivololu rychle vstřebávají z gastrointestinálního traktu (absorpce není ovlivněna jídlem). Nebivolol je rozsáhle metabolizován, částečně na aktivní hydroxy metabolity. Nebivolol je metabolizován alicyklickou a aromatickou hydroxylací, N-dealkylací a konjugací s kyselinou glukuronovou; kromě toho se tvoří glukuronidy hydroxymetabolitů. Metabolismus nebivololu aromatickou hydroxylací závisí na genetickém oxidačním polymorfismu enzymu CYP2D6. Perorální biologická dostupnost nebivololu je přibližně 12% u extenzivních metabolizátorů a u téměř slabých metabolizátorů je téměř úplná. Při stejných dávkách je Cmax nezměněného nebivololu v krvi přibližně 23krát vyšší u pomalých metabolizátorů ve srovnání s rychlými metabolizátory. T0,5 enantiomerů u lidí s rychlým metabolizmem je přibližně 10 hodin; u špatných metabolizátorů je to 3-5krát delší. U extenzivních metabolizátorů je koncentrace enantiomeru RSSS v krvi o něco vyšší než u enantiomeru SRRR, u slabých metabolizátorů je rozdíl větší. U pacientů s rychlým metabolizmem je T0,5 hydroxylových metabolitů obou enantiomerů asi 24 hodin, u lidí s pomalým metabolizmem je dvakrát delší. U většiny (rychle metabolizujících) pacientů je rovnovážných koncentrací nebivololu v krvi dosaženo do 24 hodin a hydroxylových metabolitů během několika dní. Oba enantiomery se vážou hlavně na plazmatický albumin (98,1% pro nebivolol SRRR a 97,9% pro nebivolol RSSS). Během jednoho týdne po podání se 38% podané dávky vylučuje močí a 48% stolicí.

Dávkování

Orálně. Dospělí. Hypertenze: 1 tableta (5 mg) denně ve stejnou dobu (účinek nastává po 1-2 týdnech léčby, v některých případech - po 4 týdnech). Beta-blokátory lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, aditivní antihypertenzní účinek byl dosud pozorován pouze u nebivololu a hydrochlorothiazidu (12,5-25 mg). Zvláštní skupiny pacientů. U pacientů s renální nedostatečností a u starších pacientů (> 65 let) je doporučená počáteční dávka 2,5 mg denně, kterou lze v případě potřeby zvýšit na 5 mg. U pacientů starších 75 let je nutná opatrnost a pečlivé sledování (omezené klinické zkušenosti). U pacientů s jaterní nedostatečností nebo zhoršenou funkcí jater je použití léku kontraindikováno. Vzhledem k nedostatečnému výzkumu se droga nedoporučuje používat u dětí a dospívajících do 18 let. Chronické srdeční selhání. Léčba stabilního chronického srdečního selhání by měla být zahájena postupným zvyšováním dávky, dokud nebude u každého pacienta dosaženo optimální udržovací dávky. Pacienti by měli mít stabilní chronické srdeční selhání bez akutního selhání po dobu posledních 6 týdnů.U pacientů užívajících kardiovaskulární léky včetně diuretik, digoxinu, ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotensinu II by mělo být dávkování těchto léků stabilizováno během posledních 2 týdnů. jeden týden před zahájením léčby nebivololem. Počáteční dávka by měla být zvyšována každé 1-2 týdny v závislosti na snášenlivosti pacienta: 1,25 mg nebivololu, zvýšení na 2,5 mg nebivololu jednou denně, poté na 5 mg jednou denně a poté na 10 mg jednou denně. Maximální doporučená dávka je 10 mg nebivololu jednou denně. Zahájení léčby a jakékoli zvýšení dávky by mělo být prováděno pod dohledem zkušeného lékaře, pacient by měl být sledován po dobu nejméně 2 hodin, aby bylo zajištěno, že stav pacienta zůstane stabilní (krevní tlak, srdeční frekvence, poruchy vedení, známky zhoršení srdečního selhání) . V případě potřeby lze udržovací dávku také postupně snižovat a znovu zvyšovat, jak je uvedeno. V průběhu titrace dávky, v případě zhoršení srdečního selhání nebo intolerance na léky, nejprve snížení dávky nebivololu nebo v případě potřeby okamžité přerušení léčby (v případě závažné hypotenze, zhoršení srdečního selhání s akutním plicním edémem, kardiogenním šokem, symptomatickou bradykardií nebo atrioventrikulární blok). Léčba stabilního chronického srdečního selhání nebivololem je obvykle dlouhodobá léčba. Odstoupení od drog. Léčba nebivololem se nedoporučuje náhle ukončit, protože to může vést k dočasnému zhoršení srdečního selhání. Pokud je nutné přerušení léčby, měla by být dávka každý týden postupně snižována o polovinu. Zvláštní skupiny pacientů. U starších pacientů není nutná žádná úprava dávky, protože dávka se postupně zvyšuje na maximální tolerovanou dávku. U mírné až středně závažné renální nedostatečnosti není nutná žádná úprava dávky, protože dávka se postupně zvyšuje až na maximální dávku tolerovanou pacientem. Vzhledem k nedostatku zkušeností u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (sérový kreatinin ≥ 250 μmol / l) se užívání nebivololu u těchto pacientů nedoporučuje. Vzhledem k omezeným údajům u pacientů s jaterní nedostatečností je použití léku v této skupině kontraindikováno. Vzhledem k nedostatečnému výzkumu se droga nedoporučuje používat u dětí a dospívajících do 18 let. Způsob dávání. Tabletu je třeba spolknout a zapít dostatečným množstvím vody (např. 1 sklenice) bez ohledu na jídlo.

Indikace

Léčba esenciální hypertenze. Léčba stabilního, mírného a středně závažného chronického srdečního selhání jako doplněk standardní léčby u starších pacientů (≥ 70 let).

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. Selhání jater nebo dysfunkce jater. Akutní srdeční selhání, kardiogenní šok nebo epizody dekompenzovaného srdečního selhání vyžadující intravenózní inotropní léčbu. Syndrom nemocného sinu, včetně sinoatriálního bloku. Atrioventrikulární blok II. nebo 3. stupeň (bez kardiostimulátoru). Historie bronchospasmu a bronchiálního astmatu. Neléčený feochromocytom. Metabolická acidóza. Bradykardie (srdeční frekvence <60 tepů za minutu před zahájením léčby). Hypotenze (systolický krevní tlak <90 mmHg). Těžké poruchy periferního oběhu.

Opatření

Trvalá β-adrenergní blokáda snižuje riziko arytmie během navození anestézie a intubace. Pokud je beta-blokáda přerušena v rámci přípravy na operaci, je třeba betablokátory vysadit nejméně 24 hodin před operací. Při používání určitých anestetik, která tlumí myokard, je nutná opatrnost. Vagálním reakcím lze zabránit intravenózním podáním atropinu. Beta-blokátory by se neměly používat u pacientů s neléčeným městnavým srdečním selháním, dokud se jejich stav nestabilizuje. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční by měla být léčba betablokátory přerušena postupně, tj. Po dobu delší než 1–2 týdny, je-li to nutné, měla by být současně zahájena substituční léčba, aby se zabránilo vzplanutí anginy pectoris. Β-adrenergní blokátory mohou vyvolat bradykardii: pokud je tepová frekvence nižší než 50-55 tepů za minutu a / nebo se u pacienta objeví příznaky svědčící o bradykardii, měla by být dávka snížena. Při užívání betablokátorů je nutná opatrnost u pacientů s: poruchami periferního oběhu (Raynaudova choroba nebo jev, přerušovaná klaudikace) - může dojít k exacerbaci těchto poruch; u pacientů s atrioventrikulárním blokem Ist. (prodloužení doby vedení β-blokátory); u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris (riziko neinhibované kontrakce koronárních tepen zprostředkované α-receptory, zvýšený počet a trvání záchvatů anginy pectoris); u pacientů s diabetem může nebivolol maskovat některé příznaky hypoglykemie; u pacientů s hypertyreózou (maskování příznaků tachykardie) - náhlé přerušení léčby může příznaky zhoršit; u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (zhoršující se zúžení dýchacích cest). Pacienti s anamnézou psoriázy by měli beta-blokátory užívat pouze po pečlivém zvážení. Lék může zvýšit citlivost na alergeny a zesílit anafylaktické reakce. Beta-blokátory mohou snížit produkci slz (informace pro nositele kontaktních čoček). Přípravek obsahuje laktózu; by neměli užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.

Nežádoucí aktivita

Hypertenze. Časté: bolest hlavy a závratě, parestézie, dušnost, zácpa, nevolnost, průjem, únava, otoky. Méně časté: deprese, noční můry, poruchy zraku, bradykardie, srdeční selhání, zpomalené vedení AV / blokáda AV, hypotenze, nové nebo zhoršení občasné klaudikace, bronchospazmus, dyspepsie, plynatost, zvracení, svědění, erytematózní vyrážka, impotence. Velmi vzácné: mdloby, zhoršení psoriázy. Není známo: angioedém, přecitlivělost, kopřivka. Nežádoucí účinky spojené s příjmem určitých betablokátorů: halucinace, psychóza, zmatenost, studené / modré končetiny, Raynaudův fenomén, suché oči a okulo-mukokutánní syndrom podobný proctololu. Chronické srdeční selhání. Byly pozorovány: bradykardie, závratě, zhoršení srdečního selhání, ortostatická hypotenze, intolerance na léky, atrioventrikulární blokáda Ist. a edém dolních končetin.

Těhotenství a kojení

Nebivolol může mít škodlivé účinky na těhotenství a / nebo plod / novorozence. Beta-blokátory snižují placentární tok, který je spojen s retardací růstu plodu, intrauterinní smrtí plodu, potratem nebo předčasným porodem.U plodu a novorozence může nebivolol mimo jiné způsobit hypoglykemie a bradykardie. Lék by se neměl užívat během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Pokud je léčba nebivololem považována za nezbytnou, je třeba sledovat uteroplacentární průtok krve a vývoj plodu. Novorozené dítě by mělo být pečlivě sledováno. Příznaky hypoglykemie a bradykardie se obvykle objevují během prvních 3 dnů. Během užívání nebivololu se kojení nedoporučuje.

Komentáře

Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Farmakodynamické studie ukázaly, že nebivolol nemá žádný vliv na psychomotorický výkon. Při řízení vozidel nebo obsluze strojů je třeba vzít v úvahu, že se mohou objevit závratě a únava.

Interakce

Kombinace, které se nedoporučují: antiarytmika třídy I - chinidin, hydrochinidin, cibenzolin, flekainid, disopyramid, lidokain, mexiletin, propafenon (zvýšený účinek na atrioventrikulární vedení, zvýšený negativní inotropní účinek); antagonisté vápníku typu verapamil, diltiazem (negativní účinek na kontraktilitu a atrioventrikulární vedení, intravenózní podání verapamilu u pacientů léčených betablokátorem může vést k těžké hypotenzi a atrioventrikulární blokádě); centrálně působící antihypertenziva - klonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin (riziko zhoršení srdečního selhání snížením sympatického tónu, tj. snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje, vazodilatace; náhlé přerušení léčby, zejména před ukončením léčby betablokátory, může zvýšit riziko „rebound hypertenze“) Kombinovaná léčba je třeba používat opatrně: antiarytmika třídy III - amiodaron (riziko zvýšeného účinku na atrioventrikulární vedení); halogenované inhalační látky (riziko potlačení reflexní tachykardie a hypotenze) zásada zabránění náhlému vysazení betablokátorů; anesteziolog by měl být informován o tom, jak pacient užívá nebivolol; inzulín a perorální antidiabetika (maskující příznaky hypoglykemie, jako jsou palpitace, tachykardie); baklofen, amifostin (intenzifikace antihypertenzní léčba) - upravte dávku antihypertenziva. Kombinace, které je třeba zvážit: digitalisové glykosidy (riziko prodloužení doby atrioventrikulárního vedení, klinické studie neprokázaly žádné klinické příznaky interakce); antagonisté vápníku typu dihydropyridinu - amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin (riziko hypotenze a dalšího zhoršení komorových kontrakcí u pacientů se srdečním selháním); tricyklická antidepresiva, barbituráty a fenothiaziny, organické nitráty a další antihypertenziva (zvýšený antihypertenzivní účinek); NSAID (neovlivňují hypotenzní účinek nebivololu); sympatomimetika (snížený účinek betablokátorů, riziko hypertenze, těžká bradykardie a srdeční blokáda). Současné užívání nebivololu s inhibitory CYP2D6, jako je paroxetin, fluoxetin, thioridazin, chinidin, terbinafin, bupropion, chlorochin, levpromazin, může zvýšit koncentraci nebivololu v krvi (zvýšené riziko bradykardie a nežádoucích účinků). Cimetidin zvyšuje hladinu nebivololu v krvi beze změny klinického účinku. Farmakokinetika nebivololu nebyla ovlivněna současným podáváním ranitidinu. Nebivolol a antacida lze užívat současně, pokud se nebivolol podává s jídlem a antacida mezi jídly. Současné podávání nebivololu a nikardipinu mírně zvýšilo plazmatické koncentrace obou léčiv, aniž by došlo ke změně klinického účinku. Farmakokinetika nebivololu není ovlivněna současnou konzumací alkoholu, užíváním furosemidu, hydrochlorothiazidu nebo ranitidinu. Nebivolol neovlivňoval farmakokinetiku a farmakodynamiku warfarinu.

Cena

Ebivol, cena 100% PLN 13,93

Přípravek obsahuje látku: Nebivolol