Barbituráty: struktura, aplikace, akce, vedlejší účinky, závislost

Barbituráty se používají jako antikonvulziva a používají se k intoxikaci nebo k provádění ... trestu smrti. V minulosti se barbituráty v medicíně používaly poměrně často, nyní se jejich role v lékařském světě výrazně snížila. Důvodem byla rizika spojená s jejich užíváním barbiturátů - mezi ně patří riziko vzniku závislosti na těchto drogách a skutečnost, že k předávkování může dojít poměrně snadno.

Obsah

1. Barbituráty: aplikace v medicíně
2. Barbituráty: nelékařské použití
3. Barbituráty: mechanismus akce
4. Barbituráty: příklady
5. Barbituráty: interakce a bezpečnostní opatření
6. Barbituráty: vedlejší účinky
7. Barbituráty: závislost a předávkování
8. Barbituráty a těhotenství a kojení

Barbituráty, nebo spíše kyselina barbiturová, byly poprvé syntetizovány v roce 1864 v Německu chemikem Adolfem von Baeyerem.

Objev prvního barbiturátového přípravku souvisí s některými zajímavými skutečnostmi - existuje přinejmenším několik teorií, proč se sloučenina objevená Baeyerem nazývala kyselina barbiturová. Jedním z nich je skutečnost, že učenec šel oslavit svůj objev do hospody, která se také oslavovala v souvislosti s oslavou v části svaté Barbory. Nakonec název kyseliny barbiturové bude odvozen od tohoto ženského jména.

Další teorie o původu názvu kyseliny barbiturové je založena na tom, co bylo použito k jeho syntéze. Jedním ze substrátů pak byla močovina, kterou lze mimo jiné najít v moči. V případě druhé teorie její příznivci tvrdí, že název kyselina barbiturová pochází ze skutečnosti, že močovina použitá v Baeyerově laboratoři pochází z moči servírky jménem Barbara.

Kyselinu barbiturovou lze považovat za prototyp sloučeniny ze skupiny barbiturátů - od jejího výroby byly syntetizovány více než dva tisíce jejích derivátů. Po mnoho let od objevení sloučenin z této skupiny se používají poměrně široce a je zajímavé, že se používají samozřejmě i v medicíně, ale nejen.

Barbituráty: aplikace v medicíně

Barbituráty jsou látky, které působí depresivně na činnost nervového systému. Z tohoto důvodu, krátce poté, co se objevily na lékařském trhu, se přípravky z této skupiny začaly používat jako prášky na spaní - nyní se však k tomuto účelu používají velmi zřídka (byly nahrazeny benzodiazepiny, které jsou z hlediska použití bezpečnější).

Barbituráty se používají v intervenční medicíně - v tomto případě byly použity jako anestetikum.

Ještě další použití těchto léků vychází ze skutečnosti, že mají antikonvulzivní účinek - z tohoto důvodu se někdy doporučují lidem trpícím epilepsií (každopádně barbituráty se v současnosti používají především jako antikonvulziva).

Barbituráty se někdy používají i v případě zcela jiných onemocnění, než jsou uvedená. Někdy se používají u lidí se zvýšeným intrakraniálním tlakem, někdy se také objevují pokusy o jejich použití při léčbě žloutenky, migrénových bolestí hlavy nebo při léčbě abstinenčního syndromu u lidí závislých na alkoholu nebo benzodiazepinech.

Přečtěte si také: Benzodiazepiny: klasifikace, indikace a kontraindikace, závislost Opioidní analgetika (opioidy) Antidepresiva: použití, působení, vedlejší účinky, závislost

Barbituráty: nelékařské použití

Nejen lékaři však používají barbituráty. Přípravky patřící do této skupiny byly také používány různými vyšetřovacími službami jako tzv „sérum pravdy“ (tj. agent, po kterém by vyšetřovaná osoba byla ochotnější odpovědět na položené otázky).

V případě barbiturátů je hranice mezi terapeutickou dávkou a dávkou, která je toxická a může vést k úmrtí, relativně malá - existence tohoto vztahu vedla k tomu, že drogy patřící do této skupiny se v některých zemích světa používají k eutanazii nebo trestu smrti.

Barbituráty: mechanismus akce

Barbituráty mají depresivní účinek na nervový systém, protože vedou k hyperpolarizaci nervových buněk (takže tyto látky způsobují, že neurony jsou méně dráždivé).

Přípravy z této skupiny mají takový účinek prostřednictvím několika mechanismů. Barbituráty se vážou na GABAergní receptory, což znamená, že GABA, neurotransmiter, který inhibuje aktivitu nervových buněk, se na tyto receptory snáze váže.

To má za následek příliv chloridových iontů uvnitř neuronů a to vede k jejich hyperpolarizaci. Barbituráty také vedou k otevření chloridových kanálů v membránách nervových buněk a také regulují přítok iontů sodíku a vápníku do jejich vnitřku.

Kromě toho mohou přípravky z této skupiny také inhibovat aktivitu nervových buněk patřících do retikulární formace a mozkové kůry.

Barbituráty: příklady

Již bylo zmíněno, že bylo syntetizováno extrémně velké množství barbiturátů. Nebylo by možné vyjmenovat více než dva tisíce derivátů kyseliny barbiturové, proto bychom se měli omezit na uvedení několika příkladů přípravků, které patří do skupiny barbiturátů - jsou to:

• thiopental
• fenobarbital
• cyklobarbital
• pentobarbital
• methylfenobarbital
• barbital
• metohexital

Barbituráty: interakce a bezpečnostní opatření

V situaci, kdy lékař nařídí pacientovi, aby užíval barbituráty, by ho měl pacient informovat o všech dalších lécích, které užívá. Tato nutnost vyvstává, protože barbituráty interagují s širokou škálou léčiv.

Léky z této skupiny mohou například oslabit účinky jiných léčiv - to je mimo jiné případ některé léky na HIV, ranolazin (lék někdy používaný při ischemické chorobě srdeční) nebo vorikonazol (antimykotikum).

Barbituráty však mohou vést k inverzním interakcím, tj. Tam, kde mohou zvýšit účinky jiných léků. Mluvíme především o jiných přípravcích, které mohou mít depresivní účinek na nervový systém - jako jsou benzodiazepiny a hypnotika, jako je zaleplon nebo zolpidem.

Z těchto důvodů je vždy nutné brát tento typ léčby velmi opatrně spolu s barbituráty.

Barbituráty: vedlejší účinky

Dnes se barbituráty používají v medicíně mnohem méně často než v minulosti - a to z dobrého důvodu. Jedním z těchto důvodů je výše zmíněný mírný rozdíl mezi terapeutickými a toxickými dávkami těchto léků a dalším důvodem, proč se barbituráty používají méně často, jsou jejich vedlejší účinky.

Mezi problémy, které mohou nastat při používání barbiturátů, patří:

• závrať
• nevolnost
• zvracení
• Bolest hlavy
• poruchy psychomotorické koordinace a poruchy rovnováhy
• zhoršení paměti
• zpomalení tempa myšlení
• poruchy koncentrace
• spavost

Barbituráty: závislost a předávkování

Omezené používání barbiturátů není způsobeno pouze rizikem vedlejších účinků, ale také skutečností, že mohou vést k závislosti.

Užívání barbiturátů může vést k rozvoji psychické i fyzické závislosti, bohužel i po relativně krátké době užívání těchto přípravků.

Riziko závislosti na těchto drogách je způsobeno několika různými faktory. Za prvé k tomu dochází kvůli skutečnosti, že tolerance se při užívání barbiturátů vyvíjí poměrně rychle - to vede k tomu, že k dosažení účinku užívání drogy je nutné užívat stále vyšší dávky.

Riziko závislosti je také způsobeno skutečností, že barbituráty mají nejen sedativní účinek, ale jejich příjem může také vést k euforii nebo pocitu uspokojení a relaxace.

Barbiturátová závislost je sama o sobě nebezpečná, ale riziko se zvyšuje, protože není těžké předávkovat se těmito léky. Předávkování těmito přípravky může být velmi nebezpečné - v takovém případě může pacient trpět:

• úplný nedostatek motorické koordinace
• nezřetelná, nepochopitelná řeč
• potíže s hodnocením situace
• problémy s dýcháním (např. velmi mělké dýchání)
• závažné zpomalení srdečního rytmu (bradykardie)
• problémy s ledvinami (které mohou vést k selhání ledvin)
• kóma

V nejtěžších případech otravy barbituráty může pacient zemřít. Nebezpečné však není jen jediné předávkování barbituráty - dlouhodobé užívání těchto léků může také vést k různým obtížím, včetně přetrvávající poruchy paměti, potíže s udržováním koncentrace a soustředění nebo sexuální poruchy.

Závislost na barbiturátech je opravdu vážným problémem - různé poruchy se mohou objevit jak při jejich chronickém užívání, tak i když je člověk náhle přestane užívat. Poté se může vyvinout abstinenční syndrom, jehož příznaky mohou být například onemocnění neklid, nespavost, bolesti svalů nebo nevolnost, zvracení a zvýšení tělesné teploty.

Riziko záchvatů, halucinací a bludů je také spojeno s abstinenčním syndromem spojeným s vysazením barbiturátů.

Barbituráty a těhotenství a kojení

Barbituráty u těhotných a kojících žen se doporučují pouze v případě potřeby. Je to proto, že u těhotných žen mohou tyto léky procházet placentou k plodu a u kojících matek mohou léky z této skupiny přecházet do potravy.

Když barbituráty vstoupí do těla dítěte, mohou se objevit vedlejší účinky těchto léků. Kromě toho existuje riziko, že pokud matka během těhotenství užívala barbituráty, u dítěte se po těhotenství rozvine abstinenční syndrom - zejména pokud žena později nedojčí.

Kvůli těmto a několika dalším rizikům se barbituráty u těhotných a kojících žen spíše vyhýbají.