Retinoidy jsou deriváty vitaminu A. Díky svým vlastnostem a léčivým vlastnostem se retinoidy používají hlavně při léčbě dermatologických onemocnění, zejména akné, a při péči o pleť. Našli také uplatnění při léčbě určitých typů rakoviny. Co jiného retinoidy dělají? Jaké jsou kontraindikace a vedlejší účinky jejich použití?
Retinoidy jsou skupina chemických sloučenin, které vykazují vlastnosti vitaminu A. Retinoidy mají v těle mnoho různých funkcí: podílejí se na procesu vidění, regulaci buněčné proliferace a diferenciace, růstu kostní tkáně, funkcích imunitního systému a ochraně těla před mnoha typy nemoci.1 Tyto látky se díky svým vlastnostem používají hlavně při léčbě dermatologických onemocnění a při péči o pokožku. Našli také uplatnění při léčbě určitých typů rakoviny.
Vzhledem ke své struktuře a vlastnostem existují 3 generace retinoidů: 3
- 1. generace - přírodní, neselektivní retinoidy - retinol (vitamin A) a jeho metabolit retinal, tretinoin, isotretinoin
- 2. generace - monoaromatické retinoidy, syntetické analogy vitaminu A (etretinát, acitretina)
- 3. generace - polyaromatické retinoidy, charakterizované selektivním působením receptorů (arotinoid, adapalen, tazaroten)
Retinoidy při léčbě neoplastických onemocnění
Vzhledem k vlivu retinoidů na procesy regulující buněčné dělení se používají k léčbě některých před neoplastických stavů a neoplastických onemocnění: 1,2
- prekancerózní stavy, jako je aktinická keratóza, leukoplakie ústní sliznice
- proliferativní onemocnění (keratoakantom, spinocelulární karcinom, kožní T-buněčné lymfomy
- kožní léze spojené s Kaposiho sarkomem u pacientů s AIDS
- akutní promyelocytární leukémie
Vzhledem ke svému mechanismu účinku jsou retinoidy také předmětem in vitro experimentů při inhibici rakoviny vaječníků a prsu.
Retinoidy - aplikace v dermatologii
Retinoidy se používají především v dermatologii, lokálně i obecně. Díky svému regeneračnímu účinku na pokožku se používají v případě nadměrného vysušení pokožky, zánětů, popálenin a omrzlin. Používají se také při léčbě mnoha dermatologických onemocnění. Retinoidy se používají především při léčbě akné. V tomto případě fungují retinoidy dvěma způsoby - urychlují výměnu vnějších vrstev epidermis a exfoliaci odumřelých buněk. Díky tomu inhibují keratinizaci mazových žláz, vedou k odstranění zralých černých teček a snižují vylučování mazu. Zadruhé, díky účinku na imunitní systém snižují stávající zánětlivé změny. Při léčbě akné vulgaris se retinoidy používají lokálně i systémově v monoterapii i v kombinaci s jinými látkami, jako jsou: steroidní hormony, antibakteriální léky, UV záření.2
Nejznámějším a nejpoužívanějším přírodním retinoidem je retinol (vitamin A1).
Retinoidy se také používají k léčbě psoriázy. Psoriáza je chronické, opakující se imunitní a zánětlivé onemocnění kůže. Retinoidy používané při léčbě tohoto onemocnění fungují normalizací proliferace epidermálních buněk, zejména inhibicí buněčného dělení v případě nadměrné proliferace a urychlením procesu, když k němu dochází příliš pomalu. Kromě toho modulují imunitní odpověď regulací funkce kožních Langerhansových buněk, T lymfocytů a inhibicí produkce chemotaktických faktorů. Stejně jako při léčbě akné se u psoriázy retinoidy používají jako lokální a orální látky v monoterapii i v kombinované terapii steroidními hormony, UV zářením, analogy vitaminu D, dehtem a cytotoxickými léky.2
Mezi další kožní onemocnění, ve kterých lze retinoidy použít, patří: růžovka, papulopapulární onemocnění (kromě psoriázy, lišejník planus, červené folikulární lupy), genodermatóza s poruchami keratózy (Darierova choroba, ichtyóza), pergamenová kůže, autoimunitní onemocnění ( lupus erythematosus), virová onemocnění (ploché bradavice, molluscum contagiosum) 3
Léčba retinolem pomáhá řešit mnoho kožních problémů
Zdroj: lifestyle.newseria.pl
Retinoidy a těhotenství
Těhotenství a kojení jsou absolutní kontraindikace užívání retinoidů. Užívání retinoidů v prvním trimestru těhotenství může způsobit závažné vývojové poruchy plodu, včetně kraniofaciálních vad (hydrocefalus, mikrocefalie), mikroftalmie (malé oči), vývojových vad vnějšího ucha, kardiovaskulárního systému a centrálního nervového systému. Proto je naprosto nezbytné, aby pacientky dodržovaly účinná antikoncepční opatření. Před zahájením léčby retinoidy musí pacient poskytnout negativní spolehlivý výsledek těhotenského testu.
Odborný posudek Dr. MUDr. Elżbieta Szymańska, PhD, dermatologkaLéčba akné orálním isotretinoinem a těhotenství
Ženy ve fertilním věku musí používat účinnou antikoncepci po dobu 1 měsíce před zahájením léčby, během léčby a 1 měsíc po ukončení léčby. Isotretinoin by se měl používat pouze u žen ve fertilním věku, pokud se ujistíte, že pacientka není těhotná (negativní těhotenský test před zahájením léčby). Těhotenské testy se provádějí před, během a 5 týdnů po ukončení léčby. Lék by měl být používán pod lékařským dohledem a laboratorními testy, aby se maximalizovala bezpečnost léčby.
Retinoidy - použití v kosmetice
Retinoidy obsažené v kosmetice se používají nejen pro péči o mastnou pleť se sklonem k akné, ale také pro zralou pleť. Retinoidy obsažené v krémech proti vráskám zlepšují vzhled, pružnost pokožky, redukují vrásky a vyhlazují pokožku. Díky retinolu je také účinně odstraněno zabarvení. Retinol také přispívá k tvorbě nových krevních cév v pokožce, které určují výživu a okysličování pojivové tkáně a pokožky a zajišťují tak příjemný a svěží tón pleti.
Při aplikaci lokálních retinoidů je třeba se vyvarovat nadměrné expozici UV záření. V opačném případě může dojít k poškození pokožky sluncem. Aby se minimalizovaly negativní účinky používání retinoidů v kosmetickém průmyslu, používají se prekurzory kyseliny retinové, z nichž se nejčastěji používá retinol. Kosmetické výrobky se vyznačují relativně nízkým obsahem této sloučeniny, nebo od 0,01% do 0,08%, což je způsobeno nepříznivými účinky podráždění pokožky.
Podle odborníka, Agnieszka Denis - kosmetičkaJak používat krémy na obličej s retinolem?
Prosím o radu. Je mi 30 let, smíšená pleť se zvětšenými póry (hlavně na tvářích), zabarvením sluncem a prvními známkami stárnutí. Koupil jsem krém s retinolem (Sesderma Retises 0,25%). Po třech měsících používání výrobce doporučuje léčbu Retises 0,5%. Ošetření mandlovými kyselinami provádím jednou za měsíc. Nedávno jsem také získal tonikum s mandlovou kyselinou 5%. Kůže je po něm mírně červená, ale ráno jí dodává jasnou, odpočinutou pleť. Jak používat krémy na obličej s retinolem? Mohu používat oba produkty současně? Mám se vzdát kyselého peelingu jednou za měsíc?
Agnieszka Denis, MSc, kosmetička: Nepřehánějte léčbu. Ošetření kyselinami za účelem zlepšení stavu pokožky po létě by mělo být prováděno v sérii každé 2 týdny po dobu 2-3 měsíců, ale během této doby by měl být vyloučen denní retinol. Po ukončení léčby se můžete vrátit ke krému. Vše s mírou, aby nedošlo k šokování pokožky.
Doporučený článek:
Retinol: je kosmetika s retinolem účinná?Retinoidy v doplňcích stravy
Kromě léčivých a kosmetických produktů jsou retinoidy také běžnou složkou doplňků stravy. Jedná se hlavně o komplexní přípravky obsahující komplexy vitamínů, minerály a rostlinné výtažky, užívané k doplnění stravy v případě nedostatku živin nebo zvýšené poptávky po těchto složkách. Používají se při stavech snížené imunity, únavy, problémů se soustředěním, zaostřením, při nechutenství, při rekonvalescenci po nemoci i při nadměrném stresu. Doplňky stravy nejsou léčivé přípravky, takže obsah řady biologicky aktivních složek, zejména těch, které se hromadí v těle, je mnohem nižší než terapeutické dávky.
DůležitéRetinoidy - kontraindikace
Jak již bylo zmíněno, těhotenství a kojení jsou absolutní kontraindikací užívání retinoidů. Mezi relativní kontraindikace patří leukopenie, hypercholesterolemie, hypertriglyceridémie, jaterní a renální dysfunkce, hypotyreóza, obezita a diabetes mellitus.1 Je třeba vzít v úvahu interakci retinoidů s tetracykliny, antikonvulzivy, methotrexátem a alkoholem. Vitamin A by se neměl podávat současně
Retinoidy - vedlejší účinek
1) KŮŽE, VLASY, Hřebíky
Mezi vedlejší účinky, které se objevují na pokožce během léčby retinoidy, patří:
- vysušení, zarudnutí kůže a sliznic
- svědění
- podráždění
- erytém
- zvýšená citlivost kůže
- kožní vyrážky
- zvýšené pocení
U pacientů s vysokým rizikem (poruchy metabolismu lipidů, cukrovka, obezita, alkoholismus) zvyšuje dlouhodobý příjem retinoidů riziko urychlení aterosklerózy a ischemické choroby srdeční.
Mohou se objevit poruchy růstu vlasů, jako je řídnutí a vypadávání vlasů. Tyto poruchy postihují také nehty a projevují se zvýšenou křehkostí, ztrátou lesku a deformací nehtových destiček.
2) Zrak
Sucho kolem očí a očních bulvy, bodavé oči a slzení jsou také velmi časté.
3) trávicí systém
Byly hlášeny případy nevolnosti, zánětlivých onemocnění střev (ileitida) a pankreatitidy. Vysoké dávky a dlouhodobé užívání léků obsahujících retinoidy mohou také způsobit dysfunkci jater. U pacientů, u kterých se objeví průjem nebo gastrointestinální krvácení, je třeba podávání retinoidů okamžitě ukončit.
4) DÝCHACÍ SYSTÉM
Případy bronchospasmu se mohou vyskytnout velmi zřídka.
5) SYSTÉM KOSTÍ
Bolest kostí je častým důsledkem léčby retinoidy. Rovněž je pozorována kalcifikace šlach a vazů, zejména v kotnících. Tyto látky mohou také přispívat k rozvoji osteoporózy.
6) NERVOVÝ SYSTÉM
Vedlejší účinky na centrální nervový systém jsou pozorovány zřídka. Existují také příznaky zvýšeného intrakraniálního tlaku, jako jsou bolesti hlavy nebo nevolnost, i když ne příliš často.
Během léčby retinoidy jsou dále pozorovány: leukopenie, erytropenie, snížení hematokritu, zrychlení poklesu krevních buněk. Poruchy metabolismu lipidů jsou poměrně časté (zvýšené sérové triglyceridy a cholesterol, snížený HDL cholesterol, zvýšený LDL cholesterol). U pacientů s vyšším rizikem (poruchy metabolismu lipidů, cukrovka, obezita, alkoholismus) zvyšuje dlouhodobý příjem retinoidů riziko zrychlení aterosklerózy a ischemické choroby srdeční.3
Nežádoucí účinky ve většině případů závisí na dávce léčiva a obvykle vymizí po snížení dávky nebo vysazení přípravku. Po zahájení léčby retinoidy je občas pozorováno dočasné zhoršení příznaků onemocnění.
Stojí za to vědětRetinoidy - zdroje přírodních retinoidů
Hlavním zdrojem dietních retinoidů jsou retinylestery nacházející se v krmivech pro zvířata. Tyto estery jsou hydrolyzovány ve střevním lumenu za vzniku volného retinolu. Zdrojem retinolu může být také beta-karoten (provitamin A) zavedený do těla rostlinnými potravinářskými produkty. V lidském těle se β-karoten v tenkém střevě přeměňuje na retinol.
Bibliografie:
1. Boryczka M., Pasker B., Sosada M., Retinoidy jako účinné látky léčivých přípravků, kosmetiky a doplňků stravy, „Pharmaceutyczny Przegląd Naukowy“ 2010, č. 8
2. Marona H., Gunia A., Pękala E., Retinoidy - role ve farmakoterapii z hlediska buněčného mechanismu účinku, „Terapia i Leki“ 2010, č. 2
3. Bronikowska A., Wojnowska D., The use of retinoids in dermatology, Nowa Medycyna 2003, No. 1