Pabal

Akce

Syntetický analog oxytocinu. Karbetocin se selektivně váže na receptory oxytocinu v hladkém svalu dělohy. Stimuluje rytmické kontrakce dělohy, zvyšuje sílu a frekvenci spontánních kontrakcí a zvyšuje tonus děložního svalu. Stabilní kontrakce dělohy po podání karbetocinu je dosaženo do 2 minut. Účinek jedné intravenózní dávky karbetocinu je srovnatelný s účinkem dlouhodobé infuze oxytocinu. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo do 1 hodiny; 0,5 je přibližně 40 minut.

Opatření

Karbetocin je určen k použití pouze v dobře vybavených specializovaných porodnicích zkušeným, kvalifikovaným a neustále přítomným zdravotnickým personálem. Karbetocin by měl být používán s opatrností u pacientů s migrénou, astmatem a kardiovaskulárními chorobami, stejně jako u všech stavů, kdy rychlé zvýšení objemu extracelulární tekutiny může ohrozit již přetížený systém; lékař může rozhodnout o podání karbetocinu po pečlivém zvážení potenciálních přínosů, které mohou v těchto případech vyplývat z podávání karbetocinu. Studie na zvířatech prokázaly, že karbetocin má mírný antidiuretický účinek (aktivita vazopresinu: <0,025 IU).na ml roztoku), a proto nelze vyloučit riziko hyponatrémie, zejména u pacientů, kteří dostávají současně intravenózní tekutiny. Měly by být rozpoznány časné příznaky ospalosti, letargie a bolesti hlavy, aby se zabránilo záchvatům a kómatu. V případě přetrvávající hypotenze nebo atonie dělohy a následného nadměrného krvácení je třeba zvážit další léčbu oxytocinem a / nebo ergometrinem. Nejsou k dispozici žádné údaje o dalších dávkách karbetocinu ani o použití karbetocinu při perzistentní atonii dělohy po předchozím podání oxytocinu. Použití karbetocinu kdykoli před porodem není vhodné, protože jeho dekongestivní účinek přetrvává několik hodin po jedné dávce léčiva, na rozdíl od rychlého zvratu dekongestivního účinku dělohy pozorovaného po ukončení infuze oxytocinu. V případě přetrvávajícího děložního krvácení po podání karbetocinu je třeba zjistit příčinu. Je třeba vzít v úvahu příčiny krvácení, jako jsou: zadržené fragmenty placenty, nedostatečné vyprazdňování nebo šití dělohy, poruchy srážení krve. Použití u gestačního diabetu nebylo studováno. Účinnost karbetocinu po vaginálním porodu nebyla hodnocena.

Těhotenství a kojení

Karbetocin je v těhotenství kontraindikován a nesmí se používat k vyvolání porodu. Během klinických studií nebyly hlášeny žádné významné inhibiční účinky na laktaci. Předpokládá se, že malé množství karbetocinu, které projde po jedné injekci do mleziva nebo mateřského mléka a poté je přijato dítětem, je ve střevě enzymaticky degradováno.

Interakce

Karbetocin byl podáván v klinických studiích s různými analgetiky, antispazmodiky a epidurálními nebo intratekálními anestetiky a nebyly zjištěny žádné interakce. Interakční studie však nebyly provedeny, protože karbetocin strukturně souvisí s oxytocinem, nelze vyloučit interakci související s oxytocinem. Při podávání oxytocinu během 3-4 hodin po profylaktickém použití vazokonstriktoru současně s blokádou cauda equina byla pozorována těžká hypertenze. Při současném užívání s námelovými alkaloidy, jako je methylergometrin, oxytocin a karbetocin, mohou zesílit účinky těchto látek na zvýšení krevního tlaku. Pokud se po karbetocinu podává oxytocin nebo methylergometrin, může existovat riziko kumulativní expozice. Prostaglandiny zesilují účinek oxytocinu, proto je třeba předpokládat, že je to možné i pro karbetocin. Současné užívání prostaglandinů a karbetocinu se nedoporučuje; pokud jsou tyto látky podávány současně, měl by být pacient sledován. Některá inhalační anestetika, jako je halotan a cyklopropan, mohou zvýšit hypotenzní účinek a snížit účinek karbetocinu na dělohu. Při současném užívání s oxytocinem byly hlášeny arytmie.