Fampyra

Akce

Fampridin blokuje draslíkové kanály. Blokováním draslíkových kanálů omezuje tok iontů těmito kanály, čímž prodlužuje dobu repolarizace a zvyšuje tvorbu akčních potenciálů v desmelinovaných axonech a neurologických funkcích. Pravděpodobně v důsledku zesílení tvorby akčních potenciálů se zvyšuje vedení pulzů v o.u.n. Perorálně podaný fampridin je rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Fampridin má úzký terapeutický index. Fampridin snadno prochází hematoencefalickou bariérou. Je mírně vázán na plazmatické bílkoviny (3–7%).Fampridin je metabolizován v lidském těle oxidací na 3-hydroxy-4-aminopyridin (zprostředkovaný CYP2E1) následovanou konjugací na 3-hydroxy-4-aminopyridinsulfát; metabolity nemají farmakologickou aktivitu. Hlavní cestou eliminace fampridinu je ledviny. Méně než 1% dávky se vylučuje stolicí.

Dávkování

Orálně. Měl by být podáván pod dohledem lékaře se zkušenostmi s léčbou roztroušené sklerózy. Doporučená dávka je 1 tableta. 2krát denně v intervalech 12 hodin (1 tableta ráno a 1 tableta večer). Nepodávejte lék častěji nebo ve vyšších dávkách, než je doporučeno. Zahájení a vyhodnocení terapie. Počáteční léčba přípravkem by měla být omezena na 2 týdny, protože během této doby by se měly projevit klinické přínosy užívání léku. Po 2 týdnech se doporučuje provést test rychlosti chůze (např. T25FW) k posouzení zlepšení. Pokud nedojde ke zlepšení, je třeba léčbu přerušit. Pokud pacient neoznámí klinický přínos, měla by být léčba přípravkem přerušena. Přehodnoťte terapii. Pokud dojde ke zhoršení chůze, měl by lékař zvážit ukončení léčby, aby mohl znovu vyhodnotit přínos tohoto léku. Toto hodnocení by mělo zahrnovat stažení formulace a provedení testu rychlosti chůze. Pokud nedojde ke zlepšení chůze, je třeba léčbu přípravkem přerušit. Starší pacienti by měli být před zahájením léčby vyšetřeni na funkci ledvin. U těchto pacientů se doporučuje pravidelně sledovat funkci ledvin. U pacientů s poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky. Tablety se užívají nalačno. Spolkněte tablety celé. Nesmí se dělit, drtit, rozpouštět, cucat nebo žvýkat.

Kontraindikace

Přecitlivělost na fampridin nebo na kteroukoli pomocnou látku. Současné užívání jiných léků obsahujících fampridin (4-aminopyridin). Historie nebo současné záchvaty. Mírné, středně závažné nebo závažné poškození ledvin (clearance kreatininu <80 ml / min). Současné užívání s léky, které inhibují transportér organických kationtů 2 (OCT2), jako je cimetidin.

Opatření

Užívání fampridinu je spojeno se zvýšeným rizikem záchvatů. Lék by měl být používán s opatrností v přítomnosti dalších faktorů, které by mohly snížit práh pro záchvaty. V případě záchvatu by měla být léčba přerušena. U všech pacientů (zejména u starších osob, jejichž funkce ledvin může být poškozena) se doporučuje před zahájením léčby posoudit funkci ledvin a během léčby je třeba je pravidelně sledovat. Při současném podávání léků, které jsou substráty OCT2, jako je karvedilol, propanolol nebo metformin, je nutná opatrnost. Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s anamnézou alergických reakcí. Pokud se vyskytne anafylaktická nebo jiná závažná alergická reakce, přestaňte lék užívat a znovu jej neužívejte. Při podávání léku pacientům s kardiovaskulárními příznaky arytmií a poruchami sinoatriálního nebo atrioventrikulárního vedení je třeba postupovat opatrně (tyto účinky jsou patrné při předávkování). O bezpečnosti přípravku u těchto pacientů je k dispozici málo informací. Zvýšená frekvence závratí a vertigo během léčby přípravkem může být spojena s vyšším rizikem pádů. Pacienti by proto měli v případě potřeby používat pomůcky pro chůzi. Přípravek se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let z důvodu nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: infekce močových cest. Časté: nespavost, úzkost, bolest hlavy, závratě, vertigo, parestézie, třes, palpitace, dušnost, faryngolaryngeální bolest, nevolnost, zvracení, zácpa, dyspepsie, bolest zad, astenie. Méně časté: anafylaxe, angioedém, přecitlivělost, záchvaty, exacerbace trigeminální neuralgie, hypotenze, vyrážka, kopřivka, nepříjemné pocity na hrudi. Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny závažné reakce přecitlivělosti (včetně anafylaktických reakcí) s jedním nebo více z následujících příznaků: dušnost, diskomfort na hrudi, hypotenze, angioedém, vyrážka a kopřivka. V klinických studiích byl nízký počet bílých krvinek zjištěn u 2,1% léčené skupiny ve srovnání s 1,9% ve skupině s placebem. V klinických studiích se vyskytly infekce. Nelze vyloučit zvýšení rychlosti infekcí a narušení imunitního systému.

Interakce

Současná léčba jinými přípravky obsahujícími fampridin (4-aminopyridin) je kontraindikována. Fampridin se vylučuje hlavně ledvinami - asi 60% léčiva je vylučováno aktivní renální exkrecí. Protein zprostředkující aktivní transport fampridinu je OCT2, proto je současné užívání fampridinu s léky, které inhibují transportér OCT2, jako je cimetidin, kontraindikováno a v případě současného užívání fampridinu s léky, které jsou substráty OCT2, jako je karvedilol, propranolol nebo metformin. buďte opatrní. Při současném podávání fampridinu s interferonem-beta nedošlo k žádné farmakokinetické interakci. Při současném podávání fampridinu s baklofenem nedošlo k žádné farmakokinetické interakci.