Nabuton VP

1 tableta obsahuje 500 mg nabumetonu.

Akce

Nesteroidní protizánětlivé léčivo s analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Funguje tím, že inhibuje syntézu prostaglandinů. Je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu, přítomnost jídla zvyšuje absorpci léčiva. Podstupuje metabolismus prvního průchodu játry na aktivní metabolit: kyselinu 6-methoxy-2-naftyloctovou (6-MNA), která je silným inhibitorem syntézy prostaglandinů. 6-MNA se silně (přibližně 99%) váže na plazmatické proteiny; Cmax v krvi je dosaženo za 3–6 hodin po užití léku. Proniká placentární bariérou a do mateřského mléka a do zanícených tkání. Metabolizuje se v játrech. T0,5 6-MNA je přibližně 24 h. Metabolity se vylučují hlavně močí (přibližně 80%) a stolicí (10%). U osteoartrózy a revmatoidní artritidy nastává léčebný účinek po 1-3 týdnech užívání léku.

Dávkování

Orálně. Dospělí: 1 g denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 2 g denně, rozdělené do 2 dílčích dávek (ráno a večer). Zvláštní skupiny pacientů. Lék se nedoporučuje používat u dětí. Bezpečnost a účinnost přípravku v této věkové skupině nebyla stanovena. U starších pacientů je větší pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků spojených s léčbou NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být fatální; doporučuje se zahájit léčbu dávkou 500 mg denně, která ve většině případů poskytuje adekvátní symptomatickou úlevu; je třeba se vyvarovat užívání dávek vyšších než 1 g denně. Údaje o použití nabumetonu u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností jsou omezené. Biotransformace nabumetonu na 6-MNA a poté 6-MNA na neaktivní metabolity je závislá na játrech, a proto může být snížena u pacientů se závažným poškozením jater. Vzhledem k tomu, že metabolity nabumetonu se vylučují z těla ledvinami, u pacientů se středně těžkou renální nedostatečností (CCr 30-49 ml / min) může být nutné snížit dávku léku.

Indikace

Osteoartróza a revmatoidní artritida.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku - nabumeton nebo na kteroukoli pomocnou látku. Anamnéza astmatu, kopřivky nebo alergických reakcí po použití kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (u těchto pacientů byly hlášeny závažné, vzácně fatální anafylaktoidní reakce). Těžké selhání jater. Aktivní nebo minulé, opakující se (2 nebo více potvrzených epizod) gastrointestinální krvácení, žaludeční vřed a / nebo duodenální vřed nebo perforace gastrointestinálního traktu. III trimestr těhotenství a kojení. Těžké srdeční selhání a aktivní cerebrovaskulární nebo jiné krvácení.

Opatření

U starších pacientů je větší pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků spojených s léčbou NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být fatální. Je třeba se vyvarovat současného užívání nabumetonu s NSAID, včetně COX-2. Kdykoli během léčby se může objevit gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, s anamnézou předchozích příznaků nebo s anamnézou závažných gastrointestinálních příhod. Buďte zvláště opatrní u pacientů se zvýšeným rizikem gastrointestinálních ulcerací, perforací a krvácení (pacienti s anamnézou žaludečních a / nebo duodenálních vředů, zvláště komplikovaní krvácením nebo perforací v minulosti; starší pacienti; pacienti užívající kortikosteroidy. antikoagulancia, jako je warfarin, jiná NSAID, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo antiagregační látky, jako je kyselina acetylsalicylová a klopidogrel) - tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší dostupnou dávkou nabumetonu. V případě gastrointestinálního krvácení nebo ulcerací u pacientů užívajících nabumeton je třeba léčbu přípravkem přerušit. Vzhledem k možnosti zhoršení onemocnění by měly být NSAID používány s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba). U pacientů s aktivními žaludečními a / nebo duodenálními vředy je třeba zvážit přínosy nabumetonu oproti možným rizikům, je třeba zahájit vhodný režim léčby vředů a pacienta pečlivě sledovat. Retence tekutin a otoky byly hlášeny u pacientů s anamnézou hypertenze a / nebo mírného až středně těžkého městnavého srdečního selhání po užívání NSAID a je třeba postupovat opatrně. Užívání některých NSAID (zejména dlouhodobých a vysokých dávek) je spojeno s malým zvýšením rizika arteriálních tromboembolických příhod (např. Srdeční infarkt nebo cévní mozková příhoda). Před zahájením dlouhodobé léčby (po zvážení přínosů a rizik) je nutná opatrnost u pacientů: s rizikovými faktory pro kardiovaskulární onemocnění (např. Hypertenze, hyperlipidémie, diabetes mellitus, kouření), s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční , onemocnění periferních tepen a / nebo cerebrovaskulární onemocnění. Opatrnosti je třeba při užívání léku u pacientů s: aktivní ulcerací horní části gastrointestinálního traktu. (vhodná léčba by měla být zahájena před zahájením léčby nabumetonem); s anamnézou ulcerace horní části gastrointestinálního traktu; užívání jiných přípravků, které zvyšují riziko gastrointestinálních vředů (např. perorální kortikosteroidy); s těžkou poruchou funkce ledvin (CCr <30 ml / min): laboratorní testy by měly být provedeny na začátku a po několika týdnech léčby. Pokud se zhorší poškození ledvin, může být nutné léčbu přerušit. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CCr 30-49 ml / min) je plazmatická koncentrace volné 6-MNA frakce zvýšena o 50% a může být nutné snížit dávku léku; s anamnézou astmatu, kopřivky nebo jiných alergických reakcí způsobených podáváním aspirinu nebo jiných NSAID (byly hlášeny závažné fatální astmatické záchvaty; první podání nabumetonu by mělo být pod lékařským dohledem); s retencí tekutin, hypertenzí a / nebo srdečním selháním (byl pozorován periferní edém; u pacientů by mělo být sledováno zhoršení stávajícího onemocnění); kteří mají příznaky jaterní dysfunkce nebo kteří měli abnormální jaterní funkční testy.Pokud dojde k závažné jaterní reakci, je třeba léčbu nabumetonem přerušit; V souvislosti s užíváním NSAID v počáteční fázi léčby byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce (některé z nich fatální), včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy. Při prvních příznacích, jako je kožní vyrážka, poškození sliznice nebo jiné příznaky přecitlivělosti, by měla být léčba nabumetonem přerušena. NSAID mohou maskovat příznaky stávající infekce. Byly hlášeny případy rozmazaného vidění nebo snížené zrakové ostrosti. U pacientů, u kterých se tyto příznaky objeví, by měla být provedena oftalmologická vyšetření.

Nežádoucí aktivita

Časté: tinnitus, porucha sluchu, zvýšený krevní tlak, průjem, zácpa, dyspepsie, gastritida, nauzea, bolest břicha, plyn, vyrážka, svědění, otoky. Méně časté: zmatenost, nervozita, nespavost, ospalost, závratě, bolesti hlavy, parestézie, poruchy zraku, poruchy očí, onemocnění uší, respirační potíže, epistaxe, duodenální vřed, gastrointestinální krvácení, žaludeční vředy, gastrointestinální porucha, dehtovitá stolice, zvracení, stomatitida, sucho v ústech, fotocitlivost, kopřivka, pocení, myopatie, poruchy močení, astenie, únava, abnormální výsledky jaterních testů. Velmi vzácné: trombocytopenie, anafylaxe, anafylaktoidní reakce, intersticiální pneumonie, selhání jater, žloutenka, bulózní reakce včetně toxické epidermální nekrolýzy, Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, angioedém, pseudoporfyrie, alopecie, selhání ledvin , nadměrné menstruační krvácení. V souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání. Některá NSAID (zejména ve vysokých a dlouhodobých dávkách) mohou být spojena s malým zvýšením rizika arteriálních tromboembolických příhod (např. Srdeční infarkt, mrtvice a smrt).

Těhotenství a kojení

Použití nabumetonu v prvním a druhém trimestru těhotenství by mělo být omezeno na situace, kdy potenciální přínos pro matku odůvodňuje potenciální riziko pro plod nebo novorozence. Mezi známé účinky léků v této skupině na lidský plod ve třetím trimestru těhotenství patří zúžení arteriálního kanálu a poškození plic a srdce. Proto je použití nabumetonu ve třetím trimestru těhotenství kontraindikováno. Vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků po použití nabumetonu u kojených dětí by mělo být rozhodnutí přerušit kojení nebo přerušení léčby učiněno na základě přínosu přípravku pro kojící ženy. Užívání nabumetonu může nepříznivě ovlivnit plodnost žen a nedoporučuje se ženám, které plánují otěhotnět. U žen, které mají potíže s otěhotněním nebo podstupují testy neplodnosti, je třeba zvážit ukončení užívání nabumetonu.

Komentáře

Přípravek má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Nežádoucí účinky byly hlášeny při použití nabumetonu, včetně závratě nebo zmatenost, které mohou zhoršit vaši schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud jsou postiženi, pacienti by měli být poučeni, aby neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud příznaky nezmizí.

Interakce

Kortikosteroidy: Zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení. NSAID mohou zvyšovat účinky antikoagulancií, jako je warfarin a jiná antikoagulancia. (při současném užívání s nabumetonem je třeba věnovat zvláštní pozornost a pečlivě sledovat stav pacienta z hlediska příznaků souvisejících s předávkováním). Antiagregační léky a SSRI: Zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení. Nedoporučuje se používat více než jeden NSAID současně. Metabolismus a biologickou dostupnost nabumetonu neovlivňují: paracetamol, kyselina acetylsalicylová, cimetidin a antacida obsahující hliník. Současné užívání zvyšuje koncentraci: srdečních glykosidů, methotrexátu, lithia. Může se objevit hyperkalémie, zejména při současném užívání s draslík šetřícími diuretiky. Při současném podávání s NSAID, diuretiky a jinými antihypertenzivy, jako jsou inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI) nebo antagonisté receptoru pro angiotensin (ARA), může být antihypertenzní účinek léčiv snížen. U některých pacientů (např. Starších nebo dehydratovaných pacientů) to může vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně akutního selhání ledvin (ADR); tito pacienti by měli být adekvátně rehydratováni a pravidelně sledováni. Pokud se nabumeton podává současně s jinými léky, které se vážou na plazmatické bílkoviny, např. Sulfonamidy, léky na bázi sulfonylmočoviny nebo hydantoin, je třeba věnovat zvláštní pozornost a pacienta je třeba pečlivě sledovat, zda nevykazuje příznaky předávkování.

Cena

Nabuton VP, cena 100% PLN 42,44

Přípravek obsahuje látku: Nabumeton