Opioidní léky proti bolesti (opioidy)

Opioidní léky proti bolesti (opioidy) se primárně používají k léčbě dlouhodobé, extrémně silné bolesti. Ačkoli jsou tyto léky schopné vydržet i ty nejsilnější bolesti, někteří pacienti se bojí jejich užívání - v tomto případě je úzkost nejčastěji způsobena možností závislosti na opioidech. Zkontrolujte, zda opioidy skutečně mají tak vysoký návykový potenciál, a zjistěte, jaký je mechanismus účinku těchto léků a v čem vynikají opioidní léky proti bolesti.

Obsah

1. Opioidní analgetika a analgetický žebřík
2. Opioidní analgetika: mechanismus účinku
3. Opioidní analgetika: použití
4. Opioidní analgetika: typy
5. Opioidní analgetika: formy podání
6. Opioidní analgetika: zásady léčby bolesti
7. Opioidy: mohou být užívány, když jsou těhotné?
8. Opioidní analgetika: vedlejší účinky
9. Opioidní analgetika: riziko závislosti
10. Opioidní analgetika: předávkování

Opioidy nebo opioidní analgetika jsou lidstvu známy po dlouhou dobu - dokonce se předpokládá, že jsou jedním z těch léků, které existují nejdelší dobu.

První záznamy o provozu a využívání opia se datují již 300 let před naším letopočtem.

Po staletí se používají - k různým účelům, jak k vyvolání euforie, tak k úlevě od bolesti - přírodního původu opiátů (např. Z maku Papaverum somniferum, tj. lékařský mák).

Po mnoha letech, teprve na počátku 19. století, se vědcům podařilo izolovat morfin. Tato látka byla již tehdy používána, ale úplné znalosti o účincích opioidů byly k dispozici mnohem později, ve druhé polovině 20. století.

Opioidní analgetika a analgetický žebřík

Léčba bolesti je opravdu velmi důležitým aspektem - zvláštní důraz na to, jak zmírnit bolest, která trápí pacienty, je kladen do velmi raných fází vzdělávání budoucích lékařů.

Za účelem standardizace principů léčby bolesti vyvinula Světová zdravotnická organizace (WHO) tzv analgetický žebřík.

Existují 3 fáze: první zahrnuje léky první linie, které se zpočátku zavádějí u pacientů potýkajících se s bolestí - hlavně nesteroidní protizánětlivé léky.

Druhý a třetí krok analgetického žebříčku jsou obsazeny opioidy. Takzvaný slabá opioidní analgetika, zatímco ve třetím kroku žebříčku jsou určitě silnější opioidy.

Opioidní analgetika: mechanismus účinku

Skutečnost, že opioidy vydrží i ty nejsilnější bolesti, je možná díky vlivu těchto léků na specifické receptory: μ (mi), δ (delta) a κ (kappa).

Tyto receptory byly objeveny v 70. letech 20. století a jsou umístěny ve strukturách centrálního a periferního nervového systému.

Účinky stimulace těchto receptorů opioidními analgetiky se liší: skutečnost, že poté, co se molekula léčiva naváže na opioidní receptor v nervové buňce, dojde k hyperpolarizaci, tj. stavu, ve kterém je snížena její excitabilita (v této situaci se různé podněty - včetně podnětů bolesti - jednoduše neprovádějí).

Některé opioidy mají také další účinky, jako je snížení zpětného vychytávání určitých neurotransmiterů (jako je serotonin a noradrenalin) v různých strukturách nervového systému.

Ne všechna opioidní analgetika však mají stejný účinek na opioidní receptory.

Některé z nich ovlivňují pouze jeden specifický receptor (např. Morfin, který se váže na μ receptor), zatímco jiné mohou ovlivnit všechny tři typy opioidních receptorů (jako je tomu například u tramadolu).

Některé z těchto přípravků jsou čistými agonisty opioidních receptorů (tj. Stimulují tyto struktury), zatímco jiné mají smíšenou agonisticko-antagonistickou aktivitu (některé receptory stimulují, jiné inhibují - takový lék je např. Buprenorfin).

Ještě další opioidy jsou čistými antagonisty opioidů (takovým činidlem je naloxon).

Opioidní analgetika: použití

Hlavní indikací pro užívání opioidních analgetik je bolest, kterou nelze potlačit léky patřícími do jiných tříd.

Používají se mimo jiné opioidy u pacientů s bolestmi způsobenými rakovinou nebo po rozsáhlém chirurgickém zákroku.

Opioidní analgetika lze podávat také pacientům s infarktem, plicním edémem nebo pacientům, kteří utrpěli rozsáhlé trauma.

Opioidy jsou obvykle spojeny s léčbou bolesti, ale v praxi to není jejich jediné možné použití.

Přípravky patřící do této skupiny se také používají v premedikaci před různými operacemi, při léčbě závislosti na heroinu (kde se používá metadon) a ... při léčbě průjmu.

V druhém případě lze použít loperamid - jde o opioidní léčivo, které nemá centrální účinek (neovlivňuje receptory přítomné v centrální nervové soustavě), ale má vliv na opioidní receptory přítomné ve stěnách gastrointestinálního traktu, a proto může vést k potlačit průjem.

Opioidní analgetika: typy

Opioidy lze klasifikovat několika různými způsoby - základním jsou přírodní a syntetické opioidy.

Přírodní opioidy zahrnují: morfin a kodein, ale také látky přirozeně se vyskytující v lidském těle, které jsou endorfiny (někdy se jim říká endogenní opioidy).

Syntetická opioidní analgetika zahrnují fentanyl, petidin a metadon.

Rozdělení opioidů podle jejich účinnosti je však mnohem známější. Slabé opioidy jsou mimo jiné tramadol, kodein a hydroxykodein.

Morfin, fentanyl, buprenorfin a oxykodon jsou zase opioidní analgetika s mnohem silnějším účinkem.

Opioidní analgetika: formy podání

Léky ze skupiny opioidů jsou dostupné v různých formách, například:

• prášky
• roztoky pro intravenózní podání
• náplasti pro aplikaci na pokožku
• sirupy
• nosní spreje

Podle lékařských standardů jsou perorální tablety zpočátku preferovanou formou podávání opioidních analgetik.

Někdy však - například kvůli poruchám polykání - pacient není schopen je užít. V takové situaci je možné uvažovat o užívání opioidů v jiné formě, například ve formě náplastí přilepených na několik desítek hodin (obvykle 72 hodin), které uvolňují lék proti bolesti.

Opioidní analgetika: zásady léčby bolesti

Aby byla léčba bolesti opioidy účinná, musí se léčba řídit určitými pokyny.

Zpočátku se pacientovi doporučuje užívat malé dávky léku, a pouze pokud nepřinesou očekávané snížení bolesti, pacientovi se doporučuje užívat větší množství opioidu.

Typicky se doporučuje brát lék v přísných časech (např. Každé 4 hodiny) a současně se pacientovi přidělují další, menší dávky léku, které může brát v případě tzv. průlomová bolest.

Opioidy: mohou být užívány, když jsou těhotné?

Během těhotenství jsou některé léky bezpečné, zatímco jiné jsou kontraindikovány: opioidy patří do druhé skupiny.

Během těhotenství se doporučují, pouze pokud přínosy jejich použití převáží všechna rizika.

Bohužel existuje mnoho nebezpečí spojených s užíváním opioidů těhotnými ženami - u dítěte, jehož matka užívala během těhotenství opioidní analgetika, se po narození může objevit respirační deprese nebo abstinenční syndrom.

Existují také zprávy, že užívání opioidů během těhotenství by mohlo přispět k rozvoji různých malformací u dětí, včetně srdeční vady.

Opioidní analgetika: vedlejší účinky

Opioidy jsou skutečně účinné při léčbě bolesti, ale při jejich užívání existují určité potíže: mluvíme o vedlejších účincích těchto léků.

Pacienti, kteří užívají opioidní léky proti bolesti, mohou mít různé typy problémů, například:

• spavost
• apatie
• zácpa (obecně nejtěžší věc s užíváním opioidů, pacienti užívající tyto léky si nejčastěji stěžují na gastrointestinální dysfunkci)
• poruchy koncentrace
• nevolnost a zvracení
• euforie
• nespavost
• svědicí pokožka
• pokles chuti k jídlu
• suchá ústa

K největší závažnosti těchto poruch obvykle dochází na začátku léčby opioidními analgetiky.

Bohužel jsou tyto problémy relativně časté, a proto je velmi důležité, aby ho lékař, který předepisuje opioidy, varoval před možnými vedlejšími účinky léčby.

Není neobvyklé, že při zahájení léčby opioidními analgetiky jsou různé intervence zaměřené na alespoň snížení možnosti a přednostně prevence vedlejších účinků užívání opioidů.

Za tímto účelem lze pacientům doporučit mimo jiné: antiemetika, a aby se zabránilo zácpě, pacientům je řečeno, jak by měli jíst (správná strava a hydratace snižují riziko zácpy) a někdy jsou jim také předepsány stimulanty nebo změkčovat stolici.

• Opioidní zácpa: léčba zácpy po opioidech

Opioidní analgetika: riziko závislosti

Pacienti se mohou opioidům vyhnout z různých důvodů. Jedním z hlavních důvodů strachu z užívání těchto drog je potenciální riziko závislosti - koneckonců je celkem běžné slyšet o tom, jak nebezpečné a návykové jsou opioidní léky.

Někdy dokonce lékařům trvá dlouho, než se zamyslí, zda je ten pravý čas nabídnout pacientovi opioid k léčbě jeho bolesti.

Léky z této skupiny mohou skutečně vést k závislosti - v průběhu jejich užívání se může nakonec vyvinout tolerance - odborníci na léčbu bolesti však zdůrazňují, že přínosy užívání těchto léků obvykle daleko převažují nad možnými riziky.

Bolest je příznak, který může skutečně zničit život pacienta: účinné zmírnění je povinností každého praktického lékaře.

Ano, užívání opioidů k ​​dosažení jejich euforických účinků může nakonec vést k závislosti na těchto drogách.

U pacientů, kteří mají opravdu silnou bolest - např. U lidí s onkologickým onemocněním - je však strach z užívání opioidních analgetik obvykle jen neopodstatněný.

Opioidní analgetika: předávkování

Opioidy mohou mít také strach, protože se mohou předávkovat - což může dokonce vést k smrti.

To je možné, protože léky z této skupiny mohou ovlivnit dýchací centrum, dokonce vést k úplné zástavě dýchání (respirační deprese).

Příznaky, které mohou naznačovat předávkování opioidy (kromě dýchacích potíží), jsou:

• ospalost (dokonce i upadnutí do kómatu)
• určit žáky
• pomalý srdeční rytmus
• hypotenze
• silné závratě
• nevolnost a zvracení
• retence peristaltiky v zažívacím traktu

Pacient, který předávkuje opioidy, musí být urgentně hospitalizován - tam mu může být podáno protijed, naloxon.

Tato látka je také opioid, ale působí antagonisticky na opioidní receptory. Naloxon se podává intravenózně a působí proti účinkům opioidních analgetik používaných pacientem.

 

Prameny:

1. Interna Szczeklika 2016/2017, vyd. P. Gajewski, vyd. Praktická medicína
2. Woroń J., Opioidní analgetika, Chirurgie po diplomu, 06 2017
3. Woroń J., Dobrogowski J., Wordliczek J., Volba opioidů a jejich dávkování při léčbě bolesti, Medycyna po Diplie 2011 (20); 4 (181): 77-82

O autorovi

Luk. Tomasz Nęcki Absolvent lékařské fakulty na Lékařské univerzitě v Poznani. Obdivovatel polského moře (nejlépe procházky podél jeho pobřeží se sluchátky v uších), kočky a knihy. Při práci s pacienty se zaměřuje na to, že je vždy poslouchá a tráví tolik času, kolik potřebují.