Yellox

Akce

Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) pro místní použití. Působí protizánětlivě, pravděpodobně díky své schopnosti inhibovat syntézu prostaglandinů inhibicí hlavně COX-2. Existuje velmi malá inhibice COX-1. Bromfenak prochází rohovkou pacientů s kataraktou. Po jedné dávce nastává průměrná maximální koncentrace ve vodním moku 150 - 180 minut po podání léčiva. Koncentrace byly udržovány v komorové vodě po dobu 12 hodin a měřitelné hladiny byly udržovány po dobu až 24 hodin v hlavních tkáních oční bulvy, včetně sítnice. Po podání očních kapek bromfenaku dvakrát denně nebyly plazmatické koncentrace kvantifikovatelné. Lék se silně váže na plazmatické bílkoviny (99,8%). Ve studiích in vitro nebyla pozorována žádná biologicky významná vazba na melanin. Ve studii na králících bylo prokázáno, že nejvyšší koncentrace po topickém podání byly pozorovány v rohovce, následované spojivkou a komorovou vodou; v čočce a sklivci byly pozorovány pouze nízké koncentrace. Bromfenak je metabolizován hlavně CYP2C9, který se nenachází v pupilárním řasnatém těle ani v sítnici / cévnatce, a aktivita tohoto enzymu v rohovce je méně než 1% ve srovnání s játry. Po očním podání bromfenaku je jeho T0,5 v komorové vodě 1,4 hodiny, což naznačuje velmi rychlou eliminaci. Vylučování močí je hlavní cestou vylučování léčiva (přibližně 82%), přičemž výkaly vylučují přibližně 13% dávky.

Dávkování

Dospělí, včetně starších osob: 1 kapka do ošetřeného oka (očí) 2krát denně, počínaje dnem po operaci katarakty. Lék by měl být používán během prvních 2 týdnů pooperačního období. Léčba by neměla přesáhnout 2 týdny, protože nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti delší léčby. Pokud se používá více než jeden topický oční lék, měly by se aplikovat v intervalech nejméně 5 minut. Podávání pacientům s onemocněním jater nebo poruchou funkce ledvin nebylo studováno. Bezpečnost a účinnost bromfenaku u dětí a dospívajících nebyla stanovena (nejsou k dispozici žádné údaje).

Opatření

Všechna topická NSAID mohou zpomalit nebo oddálit hojení, stejně jako topické kortikosteroidy, současné užívání NSAID a topických kortikosteroidů může potenciálně zhoršit poruchy hojení. Kvůli riziku zkřížené citlivosti se vyhněte léčbě lidí, kteří dříve vykazovali přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou, deriváty kyseliny fenyloctové a další NSAID. U predisponovaných pacientů může chronické topické užívání NSAID vést k poškození epitelu, ztenčení rohovky, erozi rohovky, ulceraci rohovky nebo perforaci rohovky. Tyto události mohou ohrozit váš zrak. Pacienti se známým poškozením rohovkového epitelu by měli okamžitě přestat lokálně užívat NSAID; stav jejich rohovky by měl být pečlivě sledován. U rizikových pacientů může současné užívání kortikosteroidů s očními NSAID vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků na rohovku. U pacientů s komplikovanou oftalmologickou operací, denervací rohovky, poškozením epitelu rohovky, cukrovkou a onemocněním povrchu oka, jako je syndrom suchého oka, revmatoidní artritida, nebo u pacientů, kteří podstoupili v krátkém čase opakovanou operaci očí, může být zvýšené riziko nežádoucích účinků na rohovku může ohrozit váš zrak. Topická NSAID by měla být u těchto pacientů používána s opatrností. Oční NSAID ve spojení s operací oka mohou způsobit zvýšené krvácení z očních tkání (včetně krvácení do přední komory oka) - přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů se známými tendencemi ke krvácení a u pacientů užívajících jiné léky, které mohou prodloužit dobu krvácení. Ve vzácných případech bylo pozorováno, že po vysazení přípravku se může zánětlivá reakce po operaci katarakty zesílit, např. Ve formě makulárního edému. Akutní oční infekce může být maskována lokálním použitím protizánětlivých léků. Obvykle se nedoporučuje nosit kontaktní čočky v pooperačním období po operaci katarakty - proto by pacienti měli být upozorněni, aby během léčby přípravkem nenosili kontaktní čočky. Přípravek obsahuje benzalkoniumchlorid, který může způsobit podráždění očí, bodovou keratopatii a / nebo toxickou ulcerózní keratopatii - v případě častého nebo dlouhodobého používání je nutné pečlivé sledování. Přípravek obsahuje siřičitan sodný, který může u predisponovaných pacientů způsobit reakce alergického typu, včetně příznaků anafylaktického šoku a život ohrožujících nebo méně závažných astmatických epizod.

Nežádoucí aktivita

Méně časté: snížená zraková ostrost, hemoragická retinopatie, ztráta epitelu rohovky (při podávání 4krát denně), eroze rohovky (mírná nebo střední), porucha epitelu rohovky, edém rohovky, výpotek sítnice, bolest očí, krvácení z víček, rozmazané vidění, fotofobie, otoky očních víček, výtok z oka, svědění oka, podráždění očí, zarudnutí očí, hyperémie spojivek, abnormální vnímání očí, nepříjemné pocity v oku, krvácení z nosu, kašel, výtok vedlejších nosních dutin, otok obličeje. Vzácné: perforace rohovky, ulcerace rohovky, eroze rohovky - těžká, změkčení skléry, infiltráty rohovky, poruchy rohovky, zjizvení rohovky, astma.

Těhotenství a kojení

Adekvátní údaje o podávání bromfenaku těhotným ženám nejsou k dispozici. Vzhledem ke známému účinku léků inhibujících biosyntézu prostaglandinů na kardiovaskulární systém plodu (uzávěr arteriálních kanálků) je třeba se užívání přípravku ve třetím trimestru těhotenství vyhnout. Užívání drogy během těhotenství se obecně nedoporučuje, pokud přínosy nepřeváží potenciální rizika. Není známo, zda se bromfenak nebo jeho metabolity vylučují do mateřského mléka. Neočekávají se žádné účinky na kojené novorozence / kojence, protože systémová expozice bromfenaku je u kojících žen minimální. Přípravek lze použít během kojení. Studie na zvířatech nenaznačují škodlivé účinky bromfenaku na plodnost. Kromě toho je systémová expozice bromfenaku zanedbatelná. Z tohoto důvodu není nutné podstupovat těhotenské testy a používat antikoncepci.