Dafalgan kodein

1 tableta prášek obsahuje 500 mg paracetamolu a 30 mg kodein fosfátu.

Akce

Lék proti bolesti. Kombinace paracetamolu a kodeinu způsobuje delší a silnější analgetický účinek ve srovnání s působením každé složky samostatně. Paracetamol zmírňuje bolest a horečku. V důsledku inhibice cyklooxygenázy kyseliny arachidonové inhibuje syntézu prostaglandinů v centrálním nervovém systému. Účinkem této akce je snížení citlivosti na účinky mediátorů, jako jsou kininy a serotonin, což je poznamenáno zvýšením prahu bolesti. Snížení hladin prostaglandinů v hypotalamu je odpovědné za antipyretický účinek paracetamolu. Kodein je centrálně působící slabé analgetikum. Funguje prostřednictvím μ opioidních receptorů. Jeho analgetický účinek je způsoben přeměnou na morfin. Ukázalo se, že kodein je účinný při léčbě akutní nociceptivní bolesti, zejména v kombinaci s jinými léky proti bolesti (jako je paracetamol). Paracetamol se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje Cmax přibližně za 30-60 minut. Je mírně vázán na plazmatické bílkoviny. Metabolizuje se v játrech konjugací s kyselinou glukuronovou a konjugací se sírany; spojovací produkty jsou neaktivní a netoxické. Malé množství je metabolizováno cytochromem P-450 na hepatotoxický meziprodukt metabolit (N-acetyl-p-benzochinimin), který je za normálních podmínek rychle inaktivován redukovaným glutathionem a vylučován močí po konjugaci s cysteinem nebo kyselinou merkapturovou. V případě vysokých dávek paracetamolu mohou být vyčerpány zásoby jaterního glutathionu, což vede k významné akumulaci toxického metabolitu v játrech a může vést k poškození jater. Paracetamol se vylučuje hlavně ledvinami jako metabolity; přibližně 5% paracetamolu se vylučuje nezměněno močí. T 0,5 je 2 hodiny u dospělých. Kodein se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu (biologická dostupnost 40-70%) a Cmax dosahuje po přibližně 60 minutách. Metabolizuje se v játrech na morfin a norkodein a vylučuje se močí, hlavně jako glukuronidy. T0,5 je 2–4 hodiny, úplné vylučování močí nastává po 48 hodinách.

Dávkování

Orálně. Kodein by měl být používán v nejnižší účinné dávce po co nejkratší dobu. Délka léčby by měla být omezena na 3 dny. Dospělí a dospívající ve věku ≥ 15 let (s hmotností ≥ 50 kg): 1 tableta najednou. prášek V případě potřeby lze dávku opakovat, ale ne častěji než každých 6 hodin.V případě silné bolesti lze užít 2 tablety najednou. prášek Obvykle není nutné užívat denní dávku vyšší než 6 tablet. prášek V případě velmi silné bolesti však lze denní dávku zvýšit na maximálně 8 tablet. prášek Maximální denní dávka paracetamolu, včetně všech léků na paracetamol, je 4 g; kodein - 240 mg. Zvláštní skupiny pacientů.U starších pacientů by měla být počáteční dávka snížena o polovinu obvyklé doporučené dávky pro dospělé; dávka může být poté titrována podle tolerance a potřeby. Vzhledem k lékové formě (prášková tableta), která zabraňuje dělení tablety, se lék nedoporučuje starším lidem (doporučuje se užívat lék ve formě šumivých tablet). U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin je doporučená dávka 500 mg paracetamolu a 30 mg kodeinu (1 tableta) a minimální interval mezi dávkami by měl být následující: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Způsob podání. Tabletu polkněte celou a zapijte ji sklenicí vody; nelámejte, nežvýkejte.

Indikace

Bolest střední a vysoké intenzity, která se neuvolňuje periferními analgetiky (paracetamol s kodeinem nemá žádný účinek na fantomovou, neurogenní bolest). Lék se používá u dospívajících vážících > 50 kg (> 15 let) k léčbě akutní mírné bolesti, kterou nezmiňují jiné léky proti bolesti, jako je paracetamol nebo ibuprofen (užívané samostatně), a u dospělých.

Kontraindikace

Přecitlivělost na paracetamol, propacetamol hydrochlorid (proléčivo paracetamolu), kodein, opioidy nebo na kteroukoli pomocnou látku. Těžké poškození jater nebo aktivní dekompenzované onemocnění jater. Těžké selhání ledvin. Alkoholické onemocnění. Léčba inhibitory MAO a až 14 dní po ukončení léčby. Respirační selhání bez ohledu na jeho závažnost. Bronchiální astma nebo respirační selhání (opioidy, zejména morfin a jeho deriváty, včetně kodeinu, mohou uvolňovat histamin). Děti ve věku ≤ 15 let s hmotností ≤ 50 kg (kodein by neměl být používán u dětí mladších 12 let kvůli riziku toxicity opioidů související s variabilním a nepředvídatelným metabolizmem kodeinu na morfin). Děti a dospívající (do 18 let) podstupující operaci tonzilektomie a / nebo hltanu (adenoidektomie) jako součást léčby syndromu obstrukční spánkové apnoe (zvýšené riziko závažných a život ohrožujících nežádoucích účinků). Pacienti, o nichž je známo, že jsou velmi rychle metabolizováni CYP2D6 (rychlá přeměna kodeinu na morfin vede k vyšším než očekávaným hladinám morfinu v krvi a ke zvýšenému riziku toxicity opioidů, a to i při obvyklých doporučených dávkách). Současné použití s ​​léky proti bolesti s agonisticko-antagonistickým účinkem, tj. Buprenorfin, butorfanol, nalbufin, nalorfin, pentazocin. První trimestr těhotenství. Období kojení.

Opatření

Vzhledem k paracetamolu buďte opatrní u pacientů: s mírnými a středně závažnými poruchami jater, včetně Gilbertovho syndromu (familiární hyperbilirubinemie); se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin; s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolytické anémie); s chronickým alkoholismem a u pacientů, kteří konzumují velké množství alkoholu (3 nebo více alkoholických nápojů denně); s anorexií, bulimií nebo kachexií; s nízkými rezervami glutathionu v játrech, např. s poruchami příjmu potravy, cystickou fibrózou, infikovaní HIV, hladoví nebo oslabení, se sepsí; u dlouhodobě podvyživených lidí; u dehydratovaných lidí a v případě oligemie. Vzhledem k riziku závažných kožních reakcí by mělo být podávání léku přerušeno v případě kožní vyrážky nebo jiných známek přecitlivělosti. Kvůli kodeinu je třeba postupovat opatrně u pacientů: s rizikem respirační deprese (např. Při současném užívání jiných léků a za přítomnosti farmakogenetických faktorů); u starších osob (zvýšené riziko nežádoucích účinků, zejména těch, které potlačují dýchací systém); s poraněními hlavy nebo jinými intrakraniálními poraněními (kvůli možnosti zvýšené inhibice respiračních funkcí a zvýšení intrakraniálního tlaku); s epilepsií (opioidy snižují práh pro záchvaty); po nedávné gastrointestinální operaci, s obstrukcí střev nebo s akutním onemocněním břicha (zácpa, která může odolávat léčbě laxativy, a nevolnost a zvracení jsou vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout při léčbě opioidy; může být nutné sledování funkce střev); s onemocněními žlučových cest (žlučové kameny), se zvětšenou prostatou nebo zhoršeným odtokem moči (opioidy mohou způsobit zadržování moči snížením tonusu hladkých svalů močového měchýře a natažením močového měchýře a mohou potlačit močový reflex); po operaci k odstranění žlučníku (kvůli riziku vzniku akutní pankreatitidy); s hypotyreózou, s hypoadrenokorticismem; s hormonálními poruchami (opioidy snižují koncentraci hormonů); s oligemií a hypotenzí (monitorujte hemodynamické parametry); u pacientů, kteří vykašlávají sekreci (kodein může potlačovat reflex kašle); se současnou závislostí na opioidech v anamnéze (je třeba zvážit alternativní analgetickou léčbu). Některé opioidy, včetně morfinu, mohou potlačit imunitní systém. Kodein je metabolizován CYP2D6 na morfin (aktivní metabolit) - u pacientů s nedostatkem nebo nepřítomností CYP2D6 může být účinek léku snížen; u rychlých nebo velmi rychlých metabolizátorů CYP2D6 existuje zvýšené riziko toxicity léků. Před zahájením analgetické léčby lze zvážit genotypizaci CYP2D6; pečlivé sledování stavu pacienta z hlediska výskytu příznaků opioidní toxicity však zůstává nesmírně důležité. Kodein se nedoporučuje používat u dětí, jejichž dýchací funkce mohou být narušeny, včetně dětí s neuromuskulárními poruchami, těžkými poruchami srdce nebo dýchacích cest, infekcemi horních cest dýchacích nebo plic, multiorgánovým traumatem nebo velkým chirurgickým zákrokem (tyto faktory mohou zhoršují příznaky toxicity morfinu). Děti a dospívající léčeni přípravkem by měli být pečlivě sledováni z hlediska progresivních příznaků deprese kodeinu na CNS, jako je nadměrná ospalost a snížená dechová frekvence. Dlouhodobé užívání vysokých dávek kodeinu může vést k závislosti - dlouhodobé užívání drogy se nedoporučuje. Při dlouhodobém užívání opioidů se může objevit tolerance k lékům nebo snížená analgetická účinnost. Zkřížená tolerance mezi opioidy není úplná. Tolerance se může u různých opioidů vyvíjet v různé míře. Dlouhodobé užívání léků proti bolesti, včetně opioidních léků, zvyšuje riziko bolesti hlavy nadužíváním drog. Léčba opioidy, zejména při chronickém užívání, může u některých lidí způsobit hyperalgezii. Neurogenní bolest se po podání kodeinu a paracetamolu nezlepší. Léčivo obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě. prášek

Nežádoucí aktivita

Mohou se objevit: trombocytopenie, vertigo, bolesti břicha, zácpa, průjem, nauzea, zvracení, pankreatitida, slabost, malátnost, otoky, žlučové koliky, hepatitida, anafylaktické reakce, reakce přecitlivělosti, zvýšené hladiny jaterních transamináz (ALT a AST), zvýšení alkalické fosfatázy v krvi, zvýšení GGT, zvýšení INR, rhabdomyolýza, závratě, svalové klonické křeče, parestézie, somnolence, synkopa, třes, zmatenost, zneužívání drog, drogová závislost, halucinace, selhání ledvin, retence moči , dušnost, deprese dýchání, angioedém, erytém, svědění, vyrážka, kopřivka, hypotenze. Mohou také existovat vedlejší účinky specifické pro jednotlivé účinné látky. Paracetamol. Vzácné: malátnost, snížený krevní tlak, zvýšené hladiny jaterních transamináz. Velmi vzácné: hypersenzitivní reakce, tachykardie, průjem, bolesti břicha, nauzea, zvracení, renální kolika, papilární nekróza, akutní selhání ledvin, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, snížení INR, zvýšení INR. Byly hlášeny velmi vzácné případy reakcí přecitlivělosti vyžadujících přerušení léčby: zarudnutí kůže, vyrážka, erytém nebo kopřivka, angioedém, dušnost, bronchospazmus, hyperhidróza, pokles krevního tlaku až k příznakům anafylaktického šoku a Quinckeho edému, závažné kožní reakce: akutní generalizovaná pustulární erupce, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom. Kodein. Při použití v terapeutických dávkách může způsobit nežádoucí účinky podobné těm, které jsou pozorovány u jiných opioidů, ale jsou méně časté a mírnější. Může se objevit: sedace, euforie, poruchy nálady, zúžení zornic, zadržování moči, reakce přecitlivělosti (svědění, kopřivka a vyrážka), zácpa, nevolnost, zvracení, somnolence, závratě, bronchospazmus, deprese dýchání, akutní bolest břicha s bolestivými rysy charakteristické pro onemocnění žlučovodů nebo slinivky břišní, což naznačuje křeč Oddiho svěrače (týká se to zejména pacientů po odstranění žlučníku). Svědění je nežádoucí účinek spojený s léčbou opioidy. Při užívání opioidů se může objevit svalová rigidita a svalové klonické křeče. Užívání kodeinu v dávkách vyšších než je terapeutická dávka s sebou nese riziko závislostí a abstinenčních příznaků po náhlém vysazení léku. Příznaky z vysazení se mohou objevit u léčené osoby nebo u novorozence narozeného matce závislé na kodeinu.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství (riziko vrozených malformací vyplývajících z užívání kodeinu během těhotenství). Ve druhém a třetím trimestru těhotenství lze jednotlivé dávky léku použít pouze v nezbytně nutných případech - vysoké dávky kodeinu, užívané i krátkodobě v perinatálním období, mohou inhibovat dýchací centrum novorozence; Dlouhodobé užívání kodeinu ve třetím trimestru těhotenství může způsobit syndrom z vysazení novorozence, bez ohledu na dávku, kterou matka užívala. Během kojení je podávání léku kontraindikováno, s výjimkou urgentního použití. Paracetamol a kodein a jeho aktivní metabolit (morfin) v doporučených terapeutických dávkách přecházejí do mateřského mléka v zanedbatelném množství a je nepravděpodobné, že by byly škodlivé pro kojené dítě. Pokud je však pacientka velmi intenzivním metabolizátorem CYP2D6, její mléko může obsahovat vyšší hladiny morfinu, což může u kojence způsobit příznaky toxicity opioidů, včetně úmrtí. Kojící ženy by měly být informovány o rizicích a příznacích toxicity opioidů a kojenec a kojící žena by měly být pečlivě sledovány. U žen se známým rychlým metabolizmem kodeinu se doporučuje alternativní analgetická léčba.

Komentáře

Během užívání drogy nekonzumujte alkohol (zvýšené riziko poškození jater - paracetamol; zvýšený tlumivý účinek na CNS - kodein). Použití paracetamolu může ovlivnit stanovení koncentrace kyseliny močové v krvi fosfotungstickou metodou a stanovení glukózy v krvi metodou oxidázy-peroxidázy. Droga může způsobit falešně pozitivní výsledky dopingových testů u sportovců. Droga může zhoršit psychofyzickou zdatnost, zejména pokud se užívá v kombinaci s jinými léky působícími na CNS - během užívání drogy neřiďte ani neobsluhujte stroje.

Interakce

Během užívání léku neužívejte jiné přípravky obsahující kodein nebo paracetamol, kvůli riziku předávkování. Paracetamol. Je kontraindikováno užívání léku současně s inhibitory MAO a do 2 týdnů po jejich vysazení z důvodu možnosti rozrušení a vysoké horečky. Léky, které zvyšují jaterní metabolismus (např. Třezalka tečkovaná, antiepileptika, barbituráty, rifampicin) a alkohol zvyšují hepatotoxicitu paracetamolu, a to i při použití doporučených dávek paracetamolu. Salicylamid zvyšuje eliminační čas paracetamolu. Při současném užívání isoniazidu a zidovudinu je nutná opatrnost. Užívání paracetamolu s NSAID zvyšuje riziko renální dysfunkce. Užívání s kumarinovými antikoagulancii (včetně warfarinu) může mírně změnit hodnotu INR - v takovém případě by měla být frekvence sledování INR zvýšena při současném užívání a ještě týden po ukončení léčby paracetamolem. Fenytoin může snížit účinnost paracetamolu a zvýšit riziko hepatotoxicity - u pacientů léčených fenytoinem je třeba se vyhnout vysokým a / nebo chronickým dávkám paracetamolu; sledovat jaterní toxicitu u pacientů. Probenecid způsobuje téměř dvojnásobné snížení clearance paracetamolu inhibicí jeho konjugace s kyselinou glukuronovou - je třeba zvážit snížení dávky paracetamolu. Kodein. Depresiva CNS, jako jsou barbituráty, anxiolytika a antidepresiva (včetně TLPD), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory monoaminooxidázy (MAOI), benzodiazepiny a hypnotika, mohou zvýšit depresivní účinek kodeinu na CNS. Léky, které jsou metabolizovány nebo inhibují CYP2D6, jako jsou: SSRI (paroxetin, fluoxetin, bupropion a sertralin), neuroleptika (chlorpromazin, haloperidol, levomepromazin, thioridazin) a TLPD (imipramin, klomipramin, norteciptylin), celecryptilin, chinidin, dexamethason a rifampicin mohou snížit analgetický účinek kodeinu. Nepoužívejte kodein s agonisty a antagonisty morfinu, jako jsou: buprenorfin, butorfanol, nalbufin, nalorfin, pentazocin - analgetický účinek je snížen díky kompetitivnímu blokování receptorů; navíc se zvyšuje riziko abstinenčního syndromu. Nepoužívejte naltrexon - riziko snížení analgetického účinku; dávka derivátů morfinu by měla být v případě potřeby zvýšena. Alkohol zvyšuje sedativní účinek opioidních analgetik. Jiné deriváty morfinu s analgetickou aktivitou (jako: alfentanil, dextromoramid, dextropropoxyfen, dihydrokodein, fentanyl, hydromofron, morfin, oxykodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol), deriváty morfinu, folklór-flodlodin. deriváty morfinu s účinkem potlačujícím reflex kašle (kodein, ethylmorfin), stejně jako benzodiazepiny, barbituráty, metadon zvyšují riziko respirační deprese, která může být při předávkování smrtelná.Další sedativní léky: deriváty morfinu (léky proti bolesti, antitusika a náhradní léky), neuroleptika, barbituráty, benzodiazepiny, nebenzodiazepinová anxiolytika (meprobamát), léky na spaní, sedativní antidepresiva, která mohou způsobovat ospalost ( amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), sedativní antihistaminika H1, centrálně působící antihypertenziva, baklofen a thalidomid zvyšují riziko deprese CNS. Současné užívání kodeinu a anticholinergik může zvýšit intestinální supresi a vést k paralytické intestinální obstrukci.

Cena

Dafalgan kodein, cena 100% PLN 18,23

Přípravek obsahuje látku: kodein fosfát, paracetamol