Haloperidol WZF

1 ml roztoku kvůli šoku obsahuje 5 mg haloperidolu.

Akce

Neuroleptický lék patřící do skupiny derivátů butyrofenonu. Má silný antipsychotický a sedativní účinek. Snižuje úzkost, agresi, psychomotorickou agitaci, sklon k halucinacím a bludům. Haloperidol je silným antagonistou centrálních a periferních dopaminergních receptorů. Má anticholinergní vlastnosti a také se váže na opioidní receptory. Je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu a dosahuje Cmax v krvi 3 až 6 hodin po podání. Asi 92% je vázáno na plazmatické bílkoviny. Přibližně 40% se vylučuje močí a 15% stolicí. T0,5 je 12-37 h. Haloperidol prochází hematoencefalickou bariérou.

Dávkování

Intramuskulárně. Dospělí. Rychlá kontrola symptomů těžké akutní psychomotorické agitace v průběhu psychotických poruch nebo u manických epizod u bipolární poruchy, pokud nelze použít perorální léčbu: 5 mg. Dávka může být opakována každou hodinu, dokud nejsou příznaky adekvátně zvládnuty. Dávky až 15 mg / den jsou pro většinu pacientů dostačující. Maximální dávka je 20 mg / den. Další užívání přípravku by mělo být posouzeno v rané fázi léčby. Injekční roztok přerušte, jakmile to bude klinicky indikováno, ale pokud je nutná další léčba, zahajte perorální haloperidol v dávce 1: 1 a upravte dávku podle klinické odpovědi. Nouzová léčba deliria po selhání nefarmakologické léčby: 1-10 mg. Léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou a poté, pokud agitovanost přetrvává, upravujte dávku v intervalech 2-4 hodin až do maximální dávky 10 mg / den. K léčbě mírné až střední chorey při Huntingtonově chorobě, když jiné léky nejsou účinné nebo nejsou tolerovány, a nelze použít perorální léčbu: 2-5 mg. Dávka může být opakována každou hodinu, dokud není dosaženo adekvátní kontroly symptomů nebo maximální dávka je 10 mg / den. Prevence pooperačního zvracení a nevolnosti, samostatně nebo v kombinaci, u pacientů se středním nebo vysokým rizikem, pokud jiné léky nejsou účinné nebo nejsou tolerovány: 1 - 2 mg v době zavedení anestézie nebo po dobu 30 minut. před probuzením. Kombinovaná léčba pooperační nevolnosti a zvracení, pokud jsou jiné léky neúčinné nebo nejsou tolerovány: 1-2 mg. Zvláštní skupiny pacientů. Doporučená počáteční dávka haloperidolu u starších pacientů je polovina nejnižší doporučené dávky pro dospělé. Maximální dávka u starších pacientů je 5 mg / den. Dávky nad 5 mg / den by měly být zvažovány pouze u pacientů, kteří tolerovali vyšší dávky a po přehodnocení profilu individuálního prospěchu riziko pro jednotlivého pacienta. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutné dávku upravovat, je však třeba postupovat opatrně. Pacienti se závažným snížením funkce ledvin však mohou vyžadovat nižší počáteční dávku a následující dávky by měly být upraveny podle odpovědi na léčbu. Vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku haloperidolu nebyl hodnocen. Vzhledem k tomu, že haloperidol je značně metabolizován v játrech, doporučuje se snížit počáteční dávku na polovinu a následné dávky je třeba upravit podle odpovědi na léčbu.

Indikace

Dospělí. Pokud nelze použít perorální léčbu, rychle kontrolujte příznaky těžkého akutního rozrušení u psychotických poruch nebo u manických epizod u bipolární poruchy. Nouzová léčba deliria po selhání nelékové terapie. Léčba mírné až středně závažné chorea u Huntingtonovy choroby, pokud jiná léčba nefungovala nebo není tolerována a nelze zahájit perorální léčbu. K prevenci pooperačního zvracení a nevolnosti, samostatně nebo v kombinaci, u pacientů se středním nebo vysokým rizikem, když jiné léky nejsou účinné nebo nejsou tolerovány. Kombinovaná léčba pooperační nevolnosti a zvracení, pokud jsou jiné léky neúčinné nebo nejsou tolerovány.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. Kóma. Deprese CNS. Parkinsonova choroba. Demence s Lewyho těly. Progresivní supranukleární obrna. Známý jako prodloužení QTc nebo vrozený syndrom dlouhého QT. Nedávný akutní infarkt myokardu. Dekompenzované srdeční selhání. Historie komorových arytmií nebo torsade de pointes. Neopravená hypokalémie. Užívání jiných léků, které prodlužují QT interval.

Opatření

Používejte opatrně u starších pacientů s psychózou související s demencí kvůli zvýšenému riziku úmrtí. Při užívání haloperidolu byly ve vzácných případech náhlého úmrtí hlášeny případy prodloužení QTc a / nebo komorových arytmií. Riziko těchto příhod se zvyšuje s vysokými dávkami, vysokými plazmatickými koncentracemi au predisponovaných pacientů nebo po parenterálním, zejména intravenózním podání. Opatrnost je nutná u pacientů s bradykardií, srdečními chorobami, prodloužením QTc v rodinné anamnéze nebo u pacientů s anamnézou nebo současnou anamnézou zneužívání alkoholu. Opatrnosti je třeba také u pacientů, u kterých mohou plazmatické koncentrace haloperidolu stoupat. Před zahájením léčby se doporučuje EKG. Během léčby by měla být u každého pacienta zvážena potřeba EKG pro prodloužení QTc nebo ventrikulární arytmie. Pokud se QT interval během léčby prodlouží, doporučuje se snížit dávku, ale pokud QTc interval přesáhne 500 ms, je třeba podávání haloperidolu přerušit. Poruchy elektrolytů, jako je hypokalémie a hypomagnezemie, zvyšují riziko ventrikulárních arytmií a měly by být upraveny před zahájením léčby haloperidolem. Proto se doporučuje před zahájením léčby testovat elektrolyty a během léčby je pravidelně sledovat. Byly také hlášeny případy tachykardie a hypotenze (včetně ortostatické hypotenze) a při podávání haloperidolu pacientům s příznaky hypotenze nebo ortostatické hypotenze je nutná opatrnost. Měl by být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory mozkové mrtvice. Pokud dojde k rozvoji neuroleptického maligního syndromu, mělo by být podávání antipsychotika okamžitě přerušeno a měla by být zahájena vhodná symptomatická léčba a pacient by měl být pečlivě sledován. Haloperidol by měl být vysazen v případě známek nebo příznaků tardivní dyskineze. Mohou se objevit příznaky extrapyramidového syndromu (např. Třes, hypertonie, hypersalivace, pomalé pohyby, akatizie, akutní dystonie). Zvýšení dávky může zhoršit příznaky akatizie. Muži a mladší lidé jsou vystaveni vyššímu riziku dystonie. Akutní dystonie může vyžadovat přerušení léčby. Pokud je nutné současné podávání antiparkinsonik, lze v nich pokračovat i po vysazení haloperidolu, pokud je jejich eliminace rychlejší než u haloperidolu, aby se zabránilo vzniku nebo zhoršení EPS.Je třeba si uvědomit, že nitrooční tlak se může zvýšit při současném užívání anticholinergik, včetně léků používaných při parkinsonismu, s haloperidolem. Opatrnost je nutná u pacientů s epilepsií au pacientů s predispozicí k záchvatům (např. Vysazení alkoholu a poškození mozku). U pacientů se zhoršenou funkcí jater se doporučuje upravit dávku a postupovat opatrně při užívání léku. Thyroxin může zvýšit toxické účinky haloperidolu. U lidí s hypertyreózou by měla být antipsychotika podávána pouze s opatrností, přičemž by měla být vždy používána léčba k udržení normální funkce štítné žlázy. Endokrinní účinek antipsychotik zahrnuje hyperprolaktinémii. Opatrnost je nutná u pacientů s hyperprolaktinemií, u pacientů s anamnézou nádorů závislých na prolaktinu nebo s anamnézou rakoviny prsu. V souvislosti s užíváním antipsychotik byly hlášeny případy žilní tromboembolie (VTE). Protože u pacientů užívajících antipsychotika se často vyskytují získané rizikové faktory pro VTE, měly by být před a během léčby haloperidolem identifikovány všechny možné rizikové faktory pro VTE a měla by být přijata vhodná preventivní opatření. U schizofrenie může být terapeutická odpověď na antipsychotika zpožděna. Po vysazení antipsychotik nemusí být návrat příznaků základního onemocnění patrný po celé týdny nebo měsíce. Pokud je převládajícím příznakem deprese, nedoporučuje se přípravek používat jako monoterapii. Haloperidol lze použít spolu s antidepresivy v podmínkách, kdy existují deprese a psychóza. Při léčbě manických epizod u bipolární poruchy existuje riziko přechodu od mánie k depresi. Je důležité sledovat u pacientů fázovou změnu do depresivní fáze s přidruženými riziky, jako je sebevražedné chování, aby bylo možné zahájit vhodnou léčbu, pokud k takové změně dojde. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří slabě metabolizují cytochrom P450 2D6 a kteří současně užívají inhibitor CYP3A4. Bezpečnost a účinnost injekčního roztoku u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: agitovanost, nespavost, příznaky extrapyramidového syndromu, hyperkineze, bolest hlavy. Časté: psychotické poruchy, deprese, tardivní dyskineze, akatizie, bradykineze, dyskineze, dystonie, hypokineze, hypertonie, závratě, somnolence, svalové třesy, paroxysmální kompulzivní pohled, poruchy zraku, hypotenze (včetně ortostatické), zvracení, nauzea , zácpa, sucho v ústech, slinění, abnormální výsledky jaterních testů, vyrážka, retence moči, erektilní dysfunkce, přírůstek hmotnosti, úbytek hmotnosti. Méně časté: leukopenie, hypersenzitivita, stav zmatenosti, ztráta libida, snížené libido, úzkost, křeče, parkinsonismus, sedace, mimovolní svalové kontrakce, rozmazané vidění, tachykardie, dušnost, hepatitida, žloutenka, fotosenzitivní reakce, kopřivka, svědění, pocení torticollis, svalová ztuhlost, svalové křeče, muskuloskeletální ztuhlost, amenorea, galaktorea, menstruační bolest, bolest prsou, citlivost prsou, vysoká horečka, poruchy chůze. Vzácné: hyperprolaktinémie, neuroleptický maligní syndrom, porucha motorické funkce, nystagmus, bronchospazmus, triismus, třes svalových svazků, bohatá menstruace, menstruační poruchy, sexuální dysfunkce, prodloužený QT interval na EKG. Není známo: pancytopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, neutropenie, anafylaktická reakce, syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu, hypoglykémie, nehybnost, spasmodická svalová ztuhlost, mužská tvář, torsade de pointes, ventrikulární tachykardie, extrasystoly, laryngeální edém, laryngeální edém selhání jater, cholestáza, angioedém, exfoliativní dermatitida, leukocytoklastická vaskulitida, rhabdomyolýza, abstinenční syndrom u novorozenců, priapismus, gynekomastie, náhlá smrt, otok obličeje, hypotermie. Byly hlášeny případy srdeční zástavy u antipsychotik. Kromě toho byly hlášeny žilní tromboembolie, včetně případů plicní embolie a případů hluboké žilní trombózy. Četnost není známa.

Těhotenství a kojení

Doporučuje se vyhnout se užívání během těhotenství. Mírné množství údajů o těhotných ženách (více než 400 dokončených těhotenství) neukazuje žádné malformace ani toxické účinky haloperidolu na plod / novorozence. Existují však ojedinělé zprávy o poškození plodu po použití haloperidolu, zejména v kombinaci s jinými léčivými přípravky. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu. Novorozenci vystavení antipsychotikům (včetně haloperidolu) ve třetím trimestru těhotenství jsou vystaveni riziku nežádoucích účinků, včetně extrapyramidových a / nebo abstinenčních příznaků, jejichž závažnost a trvání se mohou po narození lišit - doporučuje se novorozenecké sledování. Haloperidol se vylučuje do mateřského mléka. Mělo by se rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit užívání přípravku, s přihlédnutím k přínosu kojení pro dítě a přínosu léčby pro matku. Plodnost. Haloperidol zvyšuje hladinu prolaktinu. Hyperprolaktinémie může inhibovat sekreci gonadoliberinu hypotalamem, což může mít za následek sníženou sekreci gonadotropinů hypofýzou. To může inhibovat reprodukční aktivitu narušením procesu gonadální steroidogeneze u mužů i žen.

Komentáře

Doporučuje se postupné vysazení léku. Droga má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Může se objevit určitý stupeň ospalosti nebo poruchy koncentrace, zejména při vysokých dávkách a na začátku léčby. Alkohol může tyto příznaky zhoršit. Pacienti by měli být upozorněni, aby během léčby neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud nebudou přesvědčeni, jak na léčbu reagují.

Interakce

Současné užívání s látkami prodlužujícími QTc interval je kontraindikováno, jako jsou antiarytmika třídy IA (např. Disopyramid, chinidin), antiarytmika třídy III (např. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol), některá antidepresiva (např. Citalopram) , escitalopram), některá antibiotika (např. azithromycin, klarithromycin, erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, telithromycin), jiná antipsychotika (např. deriváty fenothiazinu, sertindol, pimozid, ziprasidon), některá antimykotika (např. antimalarika (např. halofantrin), některé gastrointestinální léky (např. dolasetron), některé onkologické léčivé přípravky (např. toremifen, vandetanib), jiné léčivé přípravky, např. bepridil, metadon. Je-li haloperidol používán v kombinaci s léčivými přípravky, které ovlivňují rovnováhu elektrolytů, je nutná opatrnost. Přípravky, které mohou zvýšit plazmatickou koncentraci haloperidolu: inhibitory CYP3A4, jako je alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sachinavir, verapamil, vorikonazol; Inhibitory CYP3A4, jako je alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sachinavir, verapamil, vorikonazol; inhibitory CYP3A4 a CYP2D6: fluoxetin, ritonavir; buspiron. Doporučuje se, aby u pacientů užívajících haloperidol současně s těmito léky byly sledovány příznaky a příznaky zvýšeného nebo prodlouženého farmakologického účinku haloperidolu a v případě potřeby snížení jeho dávky. Současné užívání s léky, které silně indukují CYP3A4 (karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, třezalka tečkovaná), může postupně snižovat plazmatickou koncentraci haloperidolu do takové míry, že je snížena jeho účinnost. Doporučuje se, aby během současné léčby induktory CYP3A4 byli pacienti sledováni a v případě potřeby byla dávka haloperidolu zvýšena. Po vysazení induktoru CYP3A4 se může koncentrace haloperidolu postupně zvyšovat, a proto může být nutné dávku snížit. Haloperidol může zvýšit depresi centrálního nervového systému (CNS) vyvolanou alkoholem nebo léky tlumícími CNS, včetně prášků na spaní, sedativ nebo léků proti bolesti. Při současném užívání s methyldopou byly hlášeny také zvýšené účinky na CNS. Haloperidol může působit proti epinefrinu a jiným sympatomimetikům (např. Stimulanty, jako jsou amfetaminy) a může zvrátit antihypertenzní účinek adrenergních blokátorů, jako je guanethidin. Může snížit účinek levodopy a dalších agonistů dopaminu a inhibovat metabolismus tricyklických antidepresiv (např. Imipramin, desipramin), čímž zvyšuje jejich plazmatickou koncentraci. Ve vzácných případech byly po současném užívání lithia a haloperidolu hlášeny následující příznaky: encefalopatie, extrapyramidový syndrom, tardivní dyskineze, neuroleptický maligní syndrom, akutní mozkový syndrom a kóma. Pokud se tyto příznaky objeví, je třeba léčbu přerušit. Bylo hlášeno, že haloperidol je antagonista antikoagulačního léku fenindionu.

Cena

Haloperidol WZF, cena 100% PLN 24.2

Přípravek obsahuje látku: haloperidol