5-Fluorouracil-Ebewe

1 ml roztoku obsahuje 50 mg fluorouracilu.

Akce

Cytostatikum ze skupiny antimetabolitů, derivát fluorovaného pyridinu. Naruší biosyntézu nukleových kyselin a inhibuje buněčné dělení. Po intravenózním podání se rychle distribuuje po celém těle, zejména v rychle se množících tkáních, jako je kostní dřeň, střevní sliznice a neoplastické tkáně. Proniká hematoencefalickou bariérou a také placentou. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 10%. Léčivo se metabolizuje hlavně v játrech na aktivní metabolit dihydro-5-fluoruracil a neaktivní metabolity (oxid uhličitý a močovina). Průměrný poločas je 10-20 minut a závisí na dávce léčiva. Lék je primárně (60-80%) vydechován plícemi jako oxid uhličitý. Kromě toho se vylučuje nezměněnou močí (7–20%). Při selhání ledvin se vylučování léku prodlužuje.

Dávkování

Lék je určen pouze k intravenóznímu a intraarteriálnímu podání. Volba vhodného dávkovacího a léčebného režimu závisí na stavu pacienta, typu léčené rakoviny a na tom, zda bude 5-fluoruracil podáván v monoterapii nebo v kombinaci s jiným typem léčby. Léčba by měla začít v nemocnici. Celková denní dávka 5-fluorouracilu by neměla překročit 1 g. Doporučuje se denní sledování počtu krevních destiček a bílých krvinek a léčba by měla být přerušena, pokud počet krevních destiček klesne pod 100 000 / mm3 nebo počet bílých krvinek klesne pod 3000 / mm3. Typicky je dávkování založeno na skutečné tělesné hmotnosti pacienta, pokud pacient není obézní, nemá otoky nebo jiné formy zadržování tekutin, například ascites. V těchto případech by měla být pro výpočet použita náležitá hmotnost. Lék by měl být podáván intravenózní injekcí nebo intravenózní nebo intraarteriální infuzí. Příkladná dávka je uvedena níže. Rakovina tlustého střeva a konečníku. Počáteční dávka může být podána infuzí nebo intravenózní injekcí, přičemž infuze je výhodná kvůli nižší toxicitě. Intravenózní infuze. Denní dávka 15 mg / kg tělesné hmotnosti (600 mg / m2), ale ne více než 1 g na infuzi, by měl být naředěn ve 300 až 500 ml 5% roztoku glukózy nebo 300 až 500 ml 0,9% roztoku NaCl a infuzován po dobu 4 hodin. neexistují žádné vedlejší účinky, infuze by měla být podávána po sobě následující dny, dokud není dosaženo celkové dávky 12 až 15 g. Některým pacientům byla podána celková dávka až 30 g, s maximální denní dávkou 1 g. Léčba by měla být přerušena, pokud se vyskytnou nežádoucí účinky. hematopoetické a trávicí systémy. Lék může být také podáván kontinuálně po dobu 24 hodin. Intravenózní injekce. Dávka 12 mg / kg (480 mg / m2) denně lze podávat intravenózní injekcí po dobu 3 dnů. Pokud se neobjeví žádné vedlejší účinky, měla by být dávka 6 mg / kg podána 5., 7. a 9. den. (240 mg / m2). Pro udržovací terapii se podává dávka 5 až 10 mg / kg jednou týdně. (200 až 400 mg / m2) intravenózní injekcí. Ve všech případech by měla být podpůrná léčba zahájena až po vyřešení nežádoucích účinků. Rakovina prsu. Při léčbě rakoviny prsu lze 5-fluorouracil použít současně např. S ​​methotrexátem a cyklofosfamidem nebo s doxorubicinem a cyklofosfamidem. Pro tento režim je dávka 10 až 15 mg / kg. (400 až 600 mg / m2) se podává intravenózně 1. a 8. den 28denního léčebného cyklu. Může být také podán jako 24hodinová kontinuální intravenózní infuze, obvykle v dávce 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Další způsoby podání. Intraarteriální infuze: denní dávka 5 až 7,5 mg / kg. (200 až 300 mg / m2) lze podávat kontinuální 24hodinovou intraarteriální infuzí. Intraarteriální infuze může být také použita lokálně, a to jak při léčbě primárních nádorů, tak při metastázách. Zvláštní skupiny pacientů. U pacientů se doporučuje snížit dávku: oslabený; po velké operaci za posledních 30 dnů; s depresí kostní dřeně; se zhoršenou funkcí jater nebo ledvin. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití drogy u dětí - neexistují žádná doporučení ohledně dávkování 5-fluorouracilu u dětí. U starších pacientů se 5-fluorouracil používá v podobných dávkách jako u dospělých.

Indikace

Monoterapie nebo kombinovaná léčba při léčbě zhoubných nádorů, zejména rakoviny prsu, tlustého střeva a konečníku, žaludku a slinivky břišní.

Kontraindikace

Přecitlivělost na 5-fluorouracil. Útlum kostní dřeně, zejména po radiační terapii nebo léčbě jinými protinádorovými látkami. Významné změny ve složení krve. Krvácení. Zánět a ulcerace ústní sliznice a gastrointestinálního traktu. Těžký průjem. Závažné problémy s játry nebo ledvinami. Těžké infekční nemoci. Těžké plýtvání. Plazmatický bilirubin nad 85 µmol / l. Těhotenství a kojení. Je třeba se vyhnout použití živých vakcín. Fluorouracil (5-FU) se nesmí užívat současně s brivudinem, sorivudinem a jeho analogy. U pacientů s nedostatkem DPD zvyšují nežádoucí účinky obvyklé dávky fluorouracilu. Pokud se vyskytnou závažné nežádoucí účinky, může být vhodné sledovat hladinu DPD. Fluorouracil by neměl být používán u pacientů s nedostatkem DPD.

Opatření

Během léčby by měl být denně sledován kompletní krevní obraz a léčba by měla být přerušena, pokud počet krevních destiček klesne pod 100 000 / mm3 nebo počet leukocytů pod 3 000 / mm3. Léčba by měla být ukončena také při prvních známkách zánětu nebo ulcerací v ústech, silného průjmu, gastrointestinálních ulcerací, gastrointestinálního krvácení nebo jakéhokoli krvácení. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebo se žloutenkou a u pacientů, kteří mají bolesti na hrudi během léčby nebo před ní a mají v anamnéze srdeční onemocnění. Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat pacientům po ozáření vysokou dávkou do pánevní oblasti a po léčbě alkylačními látkami a pacientům s odstraněním nadledvin nebo hypofýzy. Nejsou k dispozici žádné údaje o užívání drogy u dětí.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: leukopenie, trombocytopenie; zánět sliznice trávicího traktu (zánět úst, jícnu, hrdla nebo konečníku). Časté: agranulocytóza, anémie, útlum kostní dřeně; přechodný a reverzibilní cerebelární syndrom včetně poruchy, přechodného stavu zmatenosti a pohybových poruch extrapyramidového a kortikálního původu; průjem, nevolnost a zvracení, anorexie; reverzibilní alopecie. Méně časté: horečka; reakce přecitlivělosti; spavost; bolest na hrudi, ischemie, abnormality EKG, dysfunkce levé komory; epistaxe, hypotenze, tromboflebitida; gastrointestinální ulcerace, gastrointestinální krvácení; kožní změny (např. suchá kůže, praskliny, eroze, erytém, vyrážka, svědění, fotocitlivost, alergické kožní reakce, změna barvy, pruhované zbarvení nebo změna barvy kolem žil, změny nehtů, syndrom palmoplantární erytrodysestézie po vysokých dávkách léčiva ; nekróza nosní kosti; selhání ledvin; poruchy spermatogeneze a ovulace; únava Vzácné: konjunktivitida, slzení, stenóza slzného kanálu, poruchy zraku, fotofobie, neuritida optického nervu; infarkt myokardu Velmi vzácné: ischemická cévní mozková příhoda spojená s užíváním kombinovaná léčba (např. 5-fluorouracil + mitomycin C nebo cisplatina); kardiogenní šok; poškození jaterních buněk, smrtelná nekróza jater.

Těhotenství a kojení

Lék by se neměl užívat během těhotenství, zejména v prvním trimestru. Očekávané přínosy by měly být zváženy proti potenciálnímu riziku pro plod v každém jednotlivém případě. Během léčby přípravkem by kojící matky neměly kojit. Účinnou antikoncepci by měli používat ženy i muži léčeni 5-fluoruracilem až 3 měsíce po ukončení léčby.

Komentáře

Během léčby je třeba kontrolovat denní krevní obraz a monitorovat ukazatele funkce jater a ledvin. Lék může narušit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

Interakce

Nepodávejte společně s aminofenazonem, fenylbutazonem a sulfonamidy. Závažnost nežádoucích účinků fluorouracilu nastává při současném užívání kalcium-folinátu (průjem), antracyklinů (kardiotoxicita) a mitomycinu (hemolyticko-uremický syndrom). Kombinace s jinými cytostatiky (cyklofosfamid, vinkristin, methotrexát, cisplatina, doxorubicin), kyselinou listovou a alfa interferonem zvyšuje účinnost a toxicitu léčiva. Allopurinol snižuje toxicitu a účinnost léku, zatímco chlordiazepoxid, disulfiram, griseofulvin a isoniazid zvyšují jeho účinnost. Cimetidin může zvyšovat plazmatickou koncentraci 5-fluorouracilu. Metronidazol má podobný účinek a může zvyšovat toxicitu 5-fluorouracilu. Levamisol může zvyšovat hepatotoxicitu 5-fluorouracilu. Thiazidy mohou zvyšovat toxicitu protirakovinných léků na kostní dřeň. Vinorelbin, pokud se používá současně s 5-fluorouracilem a kyselinou folinovou, může způsobit těžkou mukozitidu. Použití živých vakcín může vést ke zvýšenému množení viru obsaženého ve vakcíně.

Cena

5-Fluorouracil-Ebewe, 100% cena 77,43 PLN

Přípravek obsahuje látku: fluorouracil