Haloperidol WZF 0,2%

1 tableta obsahuje 1 mg nebo 5 mg haloperidolu. Tabl. obsahují laktózu. 1 ml (20 kapek) roztoku obsahuje 2 mg haloperidolu. Roztok obsahuje methylparahydroxybenzoát (E 218) a propylparahydroxybenzoát (E 216).

Akce

Neuroleptický lék patřící do skupiny derivátů butyrofenonu. Má silný antipsychotický a sedativní účinek. Snižuje úzkost, agresi, psychomotorickou agitaci, sklon k halucinacím a bludům. Haloperidol je silným antagonistou centrálních a periferních dopaminergních receptorů. Má anticholinergní vlastnosti a také se váže na opioidní receptory. Je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu a dosahuje Cmax v krvi 3 až 6 hodin po podání. Asi 92% je vázáno na plazmatické bílkoviny. Přibližně 40% se vylučuje močí a 15% stolicí. T0,5 je 12-37 h. Haloperidol prochází hematoencefalickou bariérou.

Dávkování

Orálně. Dospělí. Léčba schizofrenie a schizoafektivních poruch: 2-10 mg / den v jedné dávce nebo ve 2 rozdělených dávkách. U pacientů s první epizodou schizofrenie je obvykle účinná dávka 2 až 4 mg / den, zatímco pacienti s více epizodami schizofrenie mohou potřebovat dávky až 10 mg / den. Dávka může být upravována v intervalech 1-7 dnů. Dávky nad 10 mg / den se ukázaly být u většiny pacientů neúčinnější než nižší dávky a mohou zvýšit výskyt extrapyramidových příznaků. Při zvažování použití dávek nad 10 mg / den je třeba provést individuální posouzení přínosu a rizika. Maximální dávka je 20 mg / den, protože při vyšších dávkách riziko převáží nad klinickým přínosem léčby. Reliéfní léčba deliria po selhání nefarmakologické léčby: 1-10 mg / den v jedné dávce nebo ve 2-3 rozdělených dávkách. Léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou a pokud agitovanost přetrvává, upravte dávku v 2-4 hodinových intervalech až do maximální dávky 10 mg / den. Léčba středně těžkých až těžkých manických epizod u bipolární poruchy: 2–10 mg / den v jedné dávce nebo ve dvou dílčích dávkách. Dávka může být upravována v intervalech 1-3 dnů. Dávky nad 10 mg / den nejsou u většiny pacientů účinnější. Maximální dávka je 15 mg / den. Další užívání přípravku by mělo být posouzeno v rané fázi léčby. Léčba akutní psychomotorické agitace v průběhu psychotických poruch nebo epizod bipolární mánie: 5-10 mg, v případě potřeby znovu podána po 12 hodinách, nepřesahující maximální dávku 20 mg / den. V rané fázi léčby by mělo být posouzeno pokračování užívání drogy. Při přechodu z intramuskulární injekce haloperidolu zahajte perorální dávkování pomocí převodu dávky 1: 1 a poté upravte dávku podle klinické odpovědi. Léčba přetrvávající agrese a psychotických příznaků u pacientů se středně těžkou až těžkou demencí u Alzheimerovy choroby a vaskulární demence, pokud selhala nefarmakologická léčba a pacient představuje riziko pro sebe i ostatní: dávka 0,5 - 5 mg / den jednotlivě nebo ve 2 rozdělených dávkách. Dávka může být upravována v intervalech 1-3 dnů. Potřeba pokračovat v léčbě by měla být ověřena nejdéle po 6 týdnech Léčba tiků, včetně Gilles de la Touretteova syndromu, u pacientů s významnou dysfunkcí, po selhání edukační terapie, psychoterapie a jiné farmakologické léčby: 0,5-5 mg / denně, v jedné dávce nebo ve 2 rozdělených dávkách. Dávka může být upravována v intervalech 1-7 dnů. Potřeba další léčby by měla být kontrolována každých 6 až 12 měsíců. Léčba mírné až středně závažné chorea u Huntingtonovy choroby, pokud jsou jiné léčivé přípravky neúčinné nebo nejsou tolerovány: 2–10 mg / den v jedné dávce nebo ve dvou dílčích dávkách. Dávka může být upravována v intervalech 1-3 dnů. Pokud jsou předepsané jednotlivé dávky haloperidolu menší než 1 mg, měl by se použít Haloperidol WZF 0,2% perorální kapky, roztok. Pokud zapomenete užít dávku, užijte další dávku jako obvykle. Nezdvojnásobujte následující dávku. Zvláštní skupiny pacientů. Doporučení pro počáteční dávku haloperidolu u starších pacientů: léčba přetrvávající agrese a psychotických příznaků u pacientů se středně těžkou až těžkou demencí u Alzheimerovy choroby a vaskulární demence, pokud selhala nefarmakologická léčba a pokud pacient představuje riziko pro sebe nebo pro ostatní - 0,5 mg / den. Všechny ostatní indikace - polovina nejnižší doporučené dávky pro dospělé. Maximální dávka u starších pacientů je 5 mg / den.Dávky nad 5 mg / den by měly být zvažovány pouze u pacientů, kteří tolerovali vyšší dávky a po přehodnocení profilu individuálního prospěchu riziko pro jednotlivého pacienta. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutné dávku upravovat, je však třeba postupovat opatrně. Pacienti se závažným poškozením ledvin však mohou vyžadovat nižší počáteční dávku s následnou jemnější titrací dávky v delších intervalech než u pacientů s normální funkcí ledvin. Vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku haloperidolu nebyl hodnocen. Protože haloperidol je značně metabolizován v játrech, doporučuje se počáteční dávku snížit na polovinu, následovanou jemnější titrací dávky v delších intervalech než u pacientů s normální funkcí jater. Děti a mládež. Léčba schizofrenie u dospívajících ve věku od 13 do 17 let, když je jiná farmakoterapie neúčinná nebo není tolerována: 0,5 - 3 mg / den, v rozdělených dávkách (2 až 3krát denně). Užívání dávek nad 3 mg / den vyžaduje individuální posouzení profilu prospěchu a rizika. Doporučená maximální dávka je 5 mg / den. Délka léčby musí být stanovena individuálně pro každého pacienta. Léčba přetrvávajícího agresivního chování u dětí a dospívajících ve věku od 6 do 13 let s autismem nebo pervazivními vývojovými poruchami, pokud jiná farmakoterapie není účinná nebo není tolerována: 0,5 - 3 mg / den u dětí ve věku od 6 do 13 let. 11 let a 0,5 až 5 mg / den u dospívajících ve věku 12 až 17 let, v rozdělených dávkách (2 až 3krát denně). Potřeba pokračovat v léčbě by měla být znovu posouzena po 6 týdnech. Léčba tiků, včetně Gilles de la Touretteova syndromu, u dětí a dospívajících ve věku od 10 do 17 let s významnými funkčními poruchami, po neúspěchu vzdělávací terapie, psychoterapie a jiné farmakologické léčby: 0,5 - 3 mg / den, v dávkách rozdělené (2 až 3krát denně). Potřeba další léčby by měla být kontrolována každých 6 až 12 měsíců. Způsob podání. Pro usnadnění podání by měl být roztok smíchán pouze s vodou. Zředěný roztok je třeba okamžitě užít.

Indikace

Dospělí ve věku ≥ 18 let. Léčba schizofrenie a schizoafektivních poruch. Nouzová léčba deliria po selhání nelékové terapie. Léčba středně těžkých až těžkých manických epizod u bipolární poruchy. Léčba akutní psychomotorické agitace v průběhu psychotických poruch nebo v manických epizodách bipolární poruchy. Léčba přetrvávající agrese a psychotických příznaků u pacientů se středně těžkou až těžkou demencí u Alzheimerovy choroby a vaskulární demence, pokud nefarmakologická léčba selhala a pacient představuje riziko pro sebe i pro ostatní. Léčba tiků, včetně Gilles de la Touretteova syndromu, u pacientů s významnou dysfunkcí po selhání edukační terapie, psychoterapie a jiné farmakologické léčby. K léčbě mírné až středně závažné chorea u Huntingtonovy choroby, pokud selhala jiná léčba nebo není tolerována. Děti a mládež. Léčba schizofrenie u dospívajících ve věku 13-17 let, když jiná farmakoterapie není účinná nebo není tolerována. Léčba přetrvávajícího agresivního chování u dětí a dospívajících ve věku 6-17 let s autismem nebo pervazivními vývojovými poruchami, pokud jiná farmakoterapie není účinná nebo není tolerována. Léčba tiků, včetně syndromu Gilles de la Tourette, u dětí a dospívajících ve věku 10-17 let s významnými funkčními poruchami, po neúspěchu vzdělávací terapie, psychoterapie a jiné farmakologické léčby.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. Kóma. Deprese CNS. Parkinsonova choroba. Demence s Lewyho těly. Progresivní supranukleární obrna. Známý jako prodloužení QTc nebo vrozený syndrom dlouhého QT. Nedávný akutní infarkt myokardu. Dekompenzované srdeční selhání. Historie komorových arytmií nebo torsade de pointes. Neopravená hypokalémie. Užívání jiných léků, které prodlužují QT interval.

Opatření

Používejte opatrně u starších pacientů s psychózou související s demencí kvůli zvýšenému riziku úmrtí. Při užívání haloperidolu byly ve vzácných případech náhlého úmrtí hlášeny případy prodloužení QTc a / nebo komorových arytmií. Riziko těchto příhod se zvyšuje s vysokými dávkami, vysokými plazmatickými koncentracemi au predisponovaných pacientů nebo po parenterálním, zejména intravenózním podání. Opatrnost je nutná u pacientů s bradykardií, srdečními chorobami, prodloužením QTc v rodinné anamnéze nebo u pacientů s anamnézou nebo současnou anamnézou zneužívání alkoholu. Opatrnosti je třeba také u pacientů, u kterých mohou plazmatické koncentrace haloperidolu stoupat. Před zahájením léčby se doporučuje EKG. Během léčby by měla být u každého pacienta zvážena potřeba EKG pro prodloužení QTc nebo ventrikulární arytmie. Pokud se QT interval během léčby prodlouží, doporučuje se snížit dávku, ale pokud QTc interval přesáhne 500 ms, je třeba podávání haloperidolu přerušit. Poruchy elektrolytů, jako je hypokalémie a hypomagnezemie, zvyšují riziko ventrikulárních arytmií a měly by být před zahájením léčby upraveny. Proto se doporučuje před zahájením léčby testovat elektrolyty a během léčby je pravidelně sledovat. Byly také hlášeny případy tachykardie a hypotenze (včetně ortostatické hypotenze) a při podávání haloperidolu pacientům s příznaky hypotenze nebo ortostatické hypotenze je nutná opatrnost. Měl by být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory mozkové mrtvice. Pokud dojde k rozvoji neuroleptického maligního syndromu, mělo by být podávání antipsychotika okamžitě přerušeno a měla by být zahájena vhodná symptomatická léčba a pacient by měl být pečlivě sledován. Haloperidol by měl být vysazen v případě známek nebo příznaků tardivní dyskineze. Mohou se objevit příznaky extrapyramidového syndromu (např. Třes, hypertonie, hypersalivace, pomalé pohyby, akatizie, akutní dystonie). Zvýšení dávky může zhoršit příznaky akatizie. Muži a mladší lidé jsou vystaveni vyššímu riziku dystonie. Akutní dystonie může vyžadovat přerušení léčby. Pokud je nutné současné podávání antiparkinsonik, lze v nich pokračovat i po vysazení haloperidolu, pokud je jejich eliminace rychlejší než u haloperidolu, aby se zabránilo vzniku nebo zhoršení EPS. Je třeba si uvědomit, že nitrooční tlak se může zvýšit při současném užívání anticholinergik, včetně léků používaných při parkinsonismu, s haloperidolem. Opatrnost je nutná u pacientů s epilepsií au pacientů s predispozicí k záchvatům (např. Vysazení alkoholu a poškození mozku). U pacientů se zhoršenou funkcí jater se doporučuje upravit dávku a postupovat opatrně při užívání léku. Thyroxin může zvýšit toxické účinky haloperidolu. U lidí s hypertyreózou by měla být antipsychotika podávána pouze s opatrností, přičemž by měla být vždy používána léčba k udržení normální funkce štítné žlázy. Endokrinní účinek antipsychotik zahrnuje hyperprolaktinémii. Opatrnost je nutná u pacientů s hyperprolaktinemií, u pacientů s anamnézou nádorů závislých na prolaktinu nebo s anamnézou rakoviny prsu. V souvislosti s užíváním antipsychotik byly hlášeny případy žilní tromboembolie (VTE). Protože u pacientů užívajících antipsychotika se často vyskytují získané rizikové faktory pro VTE, měly by být před a během léčby haloperidolem identifikovány všechny možné rizikové faktory pro VTE a měla by být přijata vhodná preventivní opatření. U schizofrenie může být terapeutická odpověď na antipsychotika zpožděna. Po vysazení antipsychotik nemusí být návrat příznaků základního onemocnění patrný po celé týdny nebo měsíce. Pokud je převládajícím příznakem deprese, nedoporučuje se přípravek používat jako monoterapii. Haloperidol lze použít spolu s antidepresivy v podmínkách, kdy existují deprese a psychóza. Při léčbě manických epizod u bipolární poruchy existuje riziko přechodu od mánie k depresi. Je důležité sledovat u pacientů fázovou změnu do depresivní fáze s přidruženými riziky, jako je sebevražedné chování, aby bylo možné zahájit vhodnou léčbu, pokud k takové změně dojde. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří slabě metabolizují cytochrom P450 2D6 a kteří současně užívají inhibitor CYP3A4. Dostupné údaje o bezpečnosti u dětí a dospívajících naznačují riziko vzniku extrapyramidových příznaků, včetně tardivní dyskineze a sedace. O bezpečnosti dlouhodobé léčby u dětí jsou k dispozici omezené údaje. Vzhledem k obsahu laktózy by tablety neměly užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy-galaktózy. Roztok obsahuje methylparahydroxybenzoát (E 218) a propylparahydroxybenzoát (E 216) - může vyvolat alergické reakce (možné reakce pozdního typu).

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: agitovanost, nespavost, příznaky extrapyramidového syndromu, hyperkineze, bolest hlavy. Časté: psychotické poruchy, deprese, tardivní dyskineze, akatizie, bradykineze, dyskineze, dystonie, hypokineze, hypertonie, závratě, somnolence, svalové třesy, paroxysmální kompulzivní pohled, poruchy zraku, hypotenze (včetně ortostatické), zvracení, nauzea , zácpa, sucho v ústech, slinění, abnormální výsledky jaterních testů, vyrážka, retence moči, erektilní dysfunkce, přírůstek hmotnosti, úbytek hmotnosti. Méně časté: leukopenie, hypersenzitivita, stav zmatenosti, ztráta libida, snížené libido, úzkost, křeče, parkinsonismus, sedace, mimovolní svalové kontrakce, rozmazané vidění, tachykardie, dušnost, hepatitida, žloutenka, fotosenzitivní reakce, kopřivka, svědění, pocení torticollis, svalová ztuhlost, svalové křeče, muskuloskeletální ztuhlost, amenorea, galaktorea, menstruační bolest, bolest prsou, citlivost prsou, vysoká horečka, poruchy chůze. Vzácné: hyperprolaktinémie, neuroleptický maligní syndrom, porucha motorické funkce, nystagmus, bronchospazmus, triismus, třes svalových svazků, bohatá menstruace, menstruační poruchy, sexuální dysfunkce, prodloužený QT interval na EKG. Není známo: pancytopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, neutropenie, anafylaktická reakce, syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu, hypoglykémie, nehybnost, spasmodická svalová ztuhlost, mužská tvář, torsade de pointes, ventrikulární tachykardie, extrasystoly, laryngeální edém, laryngeální edém selhání jater, cholestáza, angioedém, exfoliativní dermatitida, leukocytoklastická vaskulitida, rhabdomyolýza, abstinenční syndrom u novorozenců, priapismus, gynekomastie, náhlá smrt, otok obličeje, hypotermie. Byly hlášeny případy srdeční zástavy u antipsychotik. Kromě toho byly hlášeny žilní tromboembolie, včetně případů plicní embolie a případů hluboké žilní trombózy. Četnost není známa.

Těhotenství a kojení

Doporučuje se vyhnout se užívání během těhotenství. Mírné množství údajů o těhotných ženách (více než 400 dokončených těhotenství) neukazuje žádné malformace ani toxické účinky haloperidolu na plod / novorozence. Existují však ojedinělé zprávy o poškození plodu po použití haloperidolu, zejména v kombinaci s jinými léčivými přípravky. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu. Novorozenci vystavení antipsychotikům (včetně haloperidolu) ve třetím trimestru těhotenství jsou vystaveni riziku nežádoucích účinků, včetně extrapyramidových a / nebo abstinenčních příznaků, jejichž závažnost a trvání se mohou po narození lišit - doporučuje se novorozenecké sledování. Haloperidol se vylučuje do mateřského mléka. Mělo by se rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit užívání přípravku, s přihlédnutím k přínosu kojení pro dítě a přínosu léčby pro matku. Plodnost. Haloperidol zvyšuje hladinu prolaktinu. Hyperprolaktinémie může inhibovat sekreci gonadoliberinu hypotalamem, což může mít za následek sníženou sekreci gonadotropinů hypofýzou. To může inhibovat reprodukční aktivitu narušením procesu gonadální steroidogeneze u mužů i žen.

Komentáře

Doporučuje se postupné vysazení léku. Droga má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Může se objevit určitý stupeň ospalosti nebo poruchy koncentrace, zejména při vysokých dávkách a na začátku léčby. Alkohol může tyto příznaky zhoršit. Pacienti by měli být upozorněni, aby během léčby neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud nebudou přesvědčeni, jak na léčbu reagují.

Interakce

Současné užívání s látkami prodlužujícími QTc interval je kontraindikováno, jako jsou antiarytmika třídy IA (např. Disopyramid, chinidin), antiarytmika třídy III (např. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol), některá antidepresiva (např. Citalopram) , escitalopram), některá antibiotika (např. azithromycin, klarithromycin, erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, telithromycin), jiná antipsychotika (např. deriváty fenothiazinu, sertindol, pimozid, ziprasidon), některá antimykotika (např. antimalarika (např. halofantrin), některé gastrointestinální léky (např. dolasetron), některé onkologické léčivé přípravky (např. toremifen, vandetanib), jiné léčivé přípravky, např. bepridil, metadon. Je-li haloperidol používán v kombinaci s léčivými přípravky, které ovlivňují rovnováhu elektrolytů, je nutná opatrnost. Přípravky, které mohou zvýšit plazmatickou koncentraci haloperidolu: inhibitory CYP3A4, jako je alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sachinavir, verapamil, vorikonazol; Inhibitory CYP3A4, jako je alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sachinavir, verapamil, vorikonazol; inhibitory CYP3A4 a CYP2D6: fluoxetin, ritonavir; buspiron.Doporučuje se, aby u pacientů užívajících haloperidol současně s těmito léky byly sledovány příznaky a příznaky zvýšeného nebo prodlouženého farmakologického účinku haloperidolu a v případě potřeby snížení jeho dávky. Současné užívání s léky, které silně indukují CYP3A4 (karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, třezalka tečkovaná), může postupně snižovat plazmatickou koncentraci haloperidolu do takové míry, že je snížena jeho účinnost. Doporučuje se, aby během současné léčby induktory CYP3A4 byli pacienti sledováni a v případě potřeby byla dávka haloperidolu zvýšena. Po vysazení induktoru CYP3A4 se může koncentrace haloperidolu postupně zvyšovat, a proto může být nutné dávku snížit. Haloperidol může zvýšit depresi centrálního nervového systému (CNS) vyvolanou alkoholem nebo léky tlumícími CNS, včetně prášků na spaní, sedativ nebo léků proti bolesti. Při současném užívání s methyldopou byly hlášeny také zvýšené účinky na CNS. Haloperidol může působit proti epinefrinu a jiným sympatomimetikům (např. Stimulanty, jako jsou amfetaminy) a může zvrátit antihypertenzní účinek adrenergních blokátorů, jako je guanethidin. Může snížit účinek levodopy a dalších agonistů dopaminu a inhibovat metabolismus tricyklických antidepresiv (např. Imipramin, desipramin), čímž zvyšuje jejich plazmatickou koncentraci. Ve vzácných případech byly po současném užívání lithia a haloperidolu hlášeny následující příznaky: encefalopatie, extrapyramidový syndrom, tardivní dyskineze, neuroleptický maligní syndrom, akutní mozkový syndrom a kóma. Pokud se tyto příznaky objeví, je třeba léčbu přerušit. Bylo hlášeno, že haloperidol je antagonista antikoagulačního léku fenindionu.

Cena

Haloperidol WZF 0,2%, cena 100% PLN 5,82

Přípravek obsahuje látku: haloperidol